Afatinib CAS 439081-18-2 Suiwerheid >99.5% (HPLC) Fabriek

Afatinib, ook bekend as BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) is die tweede generasie kragtige en onomkeerbare dubbele inhibeerder van die epidermale groeifaktorreseptor (EGFR) en menslike epidermale groeifaktorreseptor 2 (HER2) tirosienkinase, ontwikkel deur Boehringer Ingelheim, Duitsland.Dit is in staat om die aktiwiteit van die tirosienkinase onomkeerbaar te inhibeer deur die Michael-reaksie met die tiolgroep sisteïen by posisie 797 van die EGFR te ondergaan.Op 12 Julie 2013 het dit 'n nuwe middel geword vir anti-kleinselle longkanker wat deur die Amerikaanse FDA goedgekeur is onder die handelsnaam Gilotrif.Hierdie dwelm is 'n tablet.Dit word gebruik vir die behandeling van pasiënte wat gediagnoseer is met metastatiese nie-kleinselle longkanker (NSCLC) met die verlies van die 19de ekson of L858R mutasie in die 21ste ekson van die tumor epidermale groeifaktor reseptor (EGFR) bevestig met behulp van die kit wat goedgekeur is. deur FDA.Die middel is ook effektief in die behandeling van HER2-positiewe pasiënte met gevorderde borskanker.Afatinib behoort aan 'n klas medisyne bekend as tyrosienkinase-inhibeerders.Tyrosienkinase-inhibeerders is ontwerp om die werking van 'n spesifieke ensiem genaamd tyrosienkinase te blokkeer.Hierdie ensiem speel 'n groot rol in die funksie van selle, en is aktief in die bevordering van tumorgroei en -progressie.Afatinib werk om die funksie van twee tipes tirosienkinases te inhibeer: epidermale groeifaktorreseptor (EGFR) en Her2, wat deur verskeie soorte kanker "ooruitgedruk" word.Deur die funksie van hierdie tyrosienkinases te blokkeer, kan Afatinib voorkom dat kankerselle verdeel en groei.