Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Hoë Kwaliteit
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. is die toonaangewende vervaardiger van Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) met hoë gehalte.Ruifu Chemical kan wêreldwye aflewering verskaf, mededingende prys, uitstekende diens, klein en grootmaat hoeveelhede beskikbaar.Koop Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Chemiese naam | Baloxavir Marboxil |
Sinonieme | BXM;S-033188 |
CAS nommer | 1985606-14-1 |
Voorraad Status | In voorraad, produksie skaal tot honderde kilogram |
Molekulêre Formule | C27H23F2N3O7S |
Molekulêre gewig | 571,55 |
Digtheid | 1,57±0,10 g/cm3 |
Oplosbaarheid | Oplosbaar in DMSO |
Langtermyn berging | Berg langtermyn by -20℃ |
COA & MSDS | Beskikbaar |
Oorsprong | Sjanghai, China |
Handelsmerk | Ruifu Chemiese |
Item | Spesifikasies |
Voorkoms | Wit tot Naaswit poeier |
Identifikasie | Die IR-spektrum stem ooreen met verwysingstandaard Die retensietyd stem ooreen met verwysingstandaard |
Waterinhoud (deur KF) | ≤1,0% |
Verlies op droog | ≤1,0% |
Residu by ontsteking | ≤0,50% |
Swaarmetale | ≤20 dpm |
Verwante stowwe | |
Maksimum individuele onreinheid | ≤0,50% |
Totale onsuiwerhede | ≤1,0% |
Deeltjiegrootte | D90 Slaag 150um |
Chirale reinheid | ≥99,0% |
Reinheid | ≥99,0% |
Toets | 98.0%~102.0% |
Residuele oplosmiddels | Voldoen aan ICH-vereistes |
Gestuur | Versending Met Ice Pack |
Toets Standaard | Onderneming Standaard |
Gebruik | API, in die behandeling van Influenza A en Influenza B infeksies |
Pakket:Bottel, aluminiumfoelie sak, 25 kg/kartondrom, of volgens die kliënt se vereiste.
Berging toestand:Hou die houer dig toe en stoor in 'n koel, droë (2~8℃) en goed geventileerde pakhuis weg van onversoenbare stowwe.Beskerm teen lig en vog.
Gestuur:Lewer wêreldwyd per lug af, deur FedEx / DHL Express.Verskaf vinnige en betroubare aflewering.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) is 'n antivirale middel wat ontwikkel is deur Shionogi Co., 'n Japannese farmaseutiese maatskappy en Roche vir die behandeling van griep A- en griep B-infeksies.Die middel is aanvanklik in Februarie 2018 vir gebruik in Japan goedgekeur en op 24 Oktober 2018 deur die FDA goedgekeur vir die behandeling van akute ongekompliseerde griep by pasiënte van 12 jaar en ouer wat vir nie meer as 48 uur simptomaties was nie.Baloxavir marboxil, 'n kap-endonuklease inhibeerder, het 'n unieke meganisme van werking in vergelyking met die huidige bestaande neuraminidase inhibeerder medisyne klas wat gebruik word om griep infeksies te behandel.Baloxavir Marboxil is 'n nuwe anti-griep dwelm met 'n nuwe werking meganisme.Baloxavir Marboxil is die voorgeneesmiddel van Baloxavir Acid (S-033447) wat die kap-afhanklike endonuklease kragtig en selektief inhibeer binne die polimerase PA-subeenheid van griep A- en B-virusse, wat lei tot inhibisie van RNA-transkripsie en replikasie.Baloxavir is ook ondersoek vir sy potensiaal om COVID-19 te behandel, maar geen bewese voordeel is waargeneem nie.
Baloxavir Marboxil is 'n griepterapeutiese middel, spesifiek 'n ensieminhibeerder wat die influensavirus se kap-afhanklike endonuklease-aktiwiteit teiken, een van die aktiwiteite van die viruspolimerasekompleks.Dit inhibeer veral 'n proses wat bekend staan as cap snatching, waardeur die virus kort, bedekte primers van gasheersel-RNA-transkripsies verkry, wat dit dan gebruik vir polimerase-gekataliseerde sintese van sy benodigde virale mRNA's.'n Polimerase-subeenheid bind aan die gasheer-pre-mRNA's by hul 5'-kappies, dan kataliseer die polimerase se endonuklease-aktiwiteit sy splitsing "na 10–13 nukleotiede".As sodanig is die meganisme daarvan verskillend van neuraminidase-inhibeerders soos Oseltamivir en Zanamivir.
Baloxavir Marboxil is 'n selektiewe inhibeerder van influensa cap-afhanklike endonuklease wat polimerase funksie verhoed en dus influensa virus mRNA replikasie 5, 3. Dit het terapeutiese aktiwiteit getoon teen griep A en B virus infeksies, insluitend stamme wat weerstand bied teen huidige antivirale middels 1. Hierdie middel inhibeer 'n ensiem wat benodig word vir virale replikasie, en behandel dus vinnig griepvirusinfeksie 5, Label en verlig die simptome wat met infeksie geassosieer word.Daar is getoon dat 'n enkele dosis van hierdie middel beter is as placebo in die verligting van griepsimptome en beter as beide oseltamivir en placebo-middel in virologiese uitkomste (gemerk deur verminderde virale lading).
Baroxavir is geskik vir pasiënte ≥ 12 jaar oud wat aan akute ongekompliseerde griep ly en wie se simptome nie 48 uur oorskry nie.Aandag moet gegee word aan die beperkings van medikasie: griepvirus verander met verloop van tyd, en daar is faktore soos virustipe en subtipe.Sodra die middelweerstandigheid van die virus en die patogenisiteit van die virus verander, kan die kliniese doeltreffendheid van antivirale middels verswak word.Wanneer besluit word of basalovirdipivoksil geneem moet word, moet die beskikbare inligting oor die sensitiwiteit van die plaaslike epidemiese virusstam vir die geneesmiddel in ag geneem word.
Baloxavir Marboxil is 'n griepmedikasie, 'n antivirale middel, wat as 'n enkeldosis tablet, deur die mond geneem word, deur individue wat 12 jaar oud of ouer is, wat simptome van hierdie infeksie vir nie meer as 48 uur getoon het nie. Die doeltreffendheid van baloxavir marboxil wat na 48 uur toegedien is, is nie getoets nie.
Baloxavir Marboxil moet nie saam met suiwelprodukte, kalsiumverrykte drankies of lakseermiddels, teensuurmiddels of orale aanvullings wat kalsium, yster, magnesium, selenium, aluminium of sink bevat, toegedien word nie.
Algemene newe-effekte na die enkeldosis toediening van baloxavir marboxil sluit diarree, brongitis, verkoue, hoofpyn en naarheid in.Ongewenste gebeure is aangemeld by 21% van mense wat baloxavir ontvang het, 25% van diegene wat placebo ontvang het, en 25% van Oseltamivir.
Japannese patent JP6212678 het die sintesemetode van Baloxavir Marboxil gerapporteer.3, 4-difluorbensoësuur is as grondstof gebruik om met DMF te reageer onder die werking van LDA om 2-formiel-3, 4-difluorobensoësuur te verkry.Dan vorm dit tioasetaal met tiofenol, dan word dit gereduseer en met boraan geskei om 2-fenieltiometiel-3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepien -11(6H)-one te verkry, en uiteindelik die sleutel tiazepien fragment 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenso [B, e] tiazepien-11-alkohol word verkry onder die reduksie van natriumboorhidried.Die gebruik van 3-(bensieloksie)-4-okso-4H-piran-2-karboksielsuur om met tert-butielformiaat te reageer na verestering om 3-(bensieloksie)-1-((tert-butoksikarboniel)-amino)-4-okso te verkry -1,4-dihidropiridien-2-metielformiaathidraat, en dan met 2-(2,2-dimetoksie-etoksi) etielamien ondergaan uretaan-uitruilingsreaksie, en sikliseer dan onder die werking van metaansulfonsuur om 7-(bensiloksi)-3 te verkry, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksasino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triasien-6, 8-dion hemihidraat, dan is dit gekondenseer met (R)-tetrahydrofuran-2-mieresuur, dan gekristalliseer en opgelos, en dan word die chirale hulpgroep verwyder om die sleutel chirale ouerringmolekule (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksasino[3,4-c]pyrido [2,1-f][1,4] Triasien-6,8-dion.Dan word die sleutel ouerring molekule gebruik om te ruil met n-heksanol onder die werking van Grignard reagens, en dan met die sleutel tiazepien fragment 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] tiazepien -11-alkohol docking , en laastens debutylering en kondensasie met metielchloorformiaat om die finale produk Baloxavir Marboxil te verkry.