Lapatinib-basis CAS 231277-92-2 Suiwerheid ≥99.0% (HPLC)
Chemiese naam | Lapatinib basis |
Sinonieme | Lapatinib;N-[3-Chloor-4-[(3-fluorbensiel)oksi]feniel]-6-[5-[[(2-(metielsulfoniel)etiel]amino]metiel]furan-2-yl]kinasolien-4-amien N-[3-Chloor-4-[(3-fluorbensiel)oksi]feniel]-6-[5-[[[2-(metielsulfoniel)etiel]amino]metiel]-2-furiel]-4-kinasolinamien |
CAS nommer | 231277-92-2 |
Voorraad Status | In voorraad |
Molekulêre Formule | C29H26ClFN4O4S |
Molekulêre gewig | 581,06 |
Smeltpunt | 141.0~149.0℃ |
Digtheid | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Beskikbaar |
Handelsmerk | Ruifu Chemiese |
Item | Spesifikasies |
Voorkoms | Amper wit of liggeel kristallyne poeier |
Identifikasie | IR;HPLC |
Suiwerheid / Analise Metode | ≥99,0% (HPLC) |
Smeltpunt | 141.0~149.0℃ |
Verlies op droog | ≤0,50% |
Residu by ontsteking | ≤0,10% |
Swaar metale (as Pb) | ≤20 dpm |
Organiese vlugtige onsuiwerhede | Voldoen aan die vereiste |
Verwante stowwe | |
Enkele Onreinheid | ≤0,30% |
Totale onsuiwerhede | ≤1,00% |
Toets Standaard | Onderneming Standaard |
Raklewe | 2 jaar wanneer dit behoorlik gestoor word |
Gebruik | API, 'n mondelinge behandeling vir borskanker |
Pakket: Bottel, aluminiumfoelie sak, 25 kg/kartondrom, of volgens die kliënt se vereiste
Berging toestand:Berg in verseëlde houers op koel en droë plek;Beskerm teen lig en vog
![1](https://a395.goodao.net/uploads/15.jpg)
![www.ruifuchem.com](https://a395.goodao.net/uploads/Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchemical.com_3.png)
API (CAS: 231277-92-2)is 'n geteikende terapie van borskanker dwelm, is 'n tyrosine kinase inhibeerder, kan effektief inhibeer die menslike epidermale groei faktor reseptor -1 (ErbB1) en menslike epidermale groei faktor reseptor (ErbB2) tirosien kinase aktiwiteit van -2.Dit is uniek deurdat dit 'n rol op 'n verskeidenheid maniere kan speel, sodat borskankerselle nie die sein wat nodig is vir groei kan ontvang nie.Die werkingsmeganisme is om die intrasellulêre EGFR (ErbB-1) en HER2 (ErbB-2) ATP-plekke te inhibeer om fosforilering en aktivering van tumorselle te voorkom, en om die afregulering van sein deur EGFR (ErbB-1) en HER2 (ErbB-1) homogene en heterogene twee aggregate.Die kombinasie van (CAS: 231277-92-2) met Capecitabine word gebruik om pasiënte met gevorderde of metastatiese borskanker te behandel met ooruitdrukking van menslike epidermale reseptor2, wat reeds met antrasikliene, paclitaxel en trastuzumab behandel is.Kliniese proewe het getoon dat dit ook effektief HER2-tipe kankerpasiënte met Herceptin-weerstand behandel.
Lapatinib in kombinasie met Capecitabine is geskik vir die behandeling van gevorderde of metastatiese borskankerpasiënte met HER2(ErbB-2-ooruitdrukking) en vorige behandeling insluitend antrasikliene, paclitaxel en trastuzumab.
In vitro Lapatinib-tablette kan CYP3A4 en CYP2C8 by terapeutiese konsentrasies inhibeer, en word hoofsaaklik deur CYP3A4 gemetaboliseer.middels wat hierdie ensiemaktiwiteit inhibeer, kan die geneesmiddelkonsentrasie van Lapatinib in die bloed aansienlik verhoog.Ketokonasool, 0,2 g elke keer, 2 keer/d, kan die AUC van Lapatinib met 3~7 keer verhoog en die halfleeftyd met 1,7 keer verleng na 7 dae.Gesonde vrywilligers het CYP3A4-induseerder oraal geneem, 100 mg elke keer, twee keer per dag, en verander na 200 mg elke keer na 3 dae, terwyl hulle 17 dae twee keer per dag deel.AUC van Lapatinib het met 72% afgeneem.Lapatinib is 'n vervoergrond vir P-glikoproteïen, en middels wat glikoproteïen inhibeer kan die bloedkonsentrasie van die geneesmiddel verhoog.
Lapatinib is 'n nuwe middel vir geteikende terapie van borskanker wat ontwikkel is deur GlaxoSmithKline, VK.Dit is 'n tirosienkinase-inhibeerder wat menslike epidermale groeifaktorreseptor -1(ErbB1) en menslike epidermale groeifaktorreseptor -2(ErbB2)-tirosienkinase-aktiwiteit effektief kan inhibeer.Dit is uniek deurdat dit op 'n verskeidenheid maniere kan funksioneer sodat borskankerselle nie die seine wat nodig is vir groei kan ontvang nie.Die werkingsmeganisme is om die ATP-plekke van EGFR(ErbB-1) en HER2(ErbB-2) in selle te inhibeer om fosforilering en aktivering van tumorselle te voorkom, en afreguleringseine te blokkeer deur homogene en heterogene dimere van EGFR(ErbB) -1) en HER2(ErbB-1).Molekulêre geteikende terapie vir borskanker verwys na die behandeling van onkogene en verwante uitdrukkingsprodukte wat verband hou met die voorkoms en ontwikkeling van borskanker.Molekulêre gerigte middels inhibeer of dood tumorselle deur seintransduksie in tumorselle of verwante selle te blokkeer om veranderinge in sel geenuitdrukking te beheer.op 14 Maart 2007 het die Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie die kombinasie van lapatinib en xeloda (capecitabine) goedgekeur vir die behandeling van gevorderde of metastatiese borskankerpasiënte wat ooruitgedruk word deur menslike epidermale faktorreseptor 2 (ErbB2) en behandel word met antrasikliene, paclitaxel en trastuzumab .Kliniese proewe toon dat hierdie produk ook goeie kliniese effekte het vir HER2-borskankerpasiënte wat middelweerstand teen Roche se Herceptin (Herceptin) ontwikkel het.lapatinib is 'n nuwe geteikende teenkankermiddel.Dit kan terselfdertyd op Her-1 en Her-2 teikens inwerk.Die biologiese effek van hierdie wyse van werking op die proliferasie en groei van tumorselle is veel groter as dié van slegs een teiken.Die sogenaamde geteikende terapeutiese middels verwys na middels wat sekere reseptore, gene of sleutelproteïene as teikens gebruik om verwante tumorselle op 'n geteikende wyse dood te maak.
-
Lapatinib-basis CAS 231277-92-2 Suiwerheid ≥99.0% (H...
-
Lapatinib Ditosilaat Monohydraat CAS 388082-78-...
-
Natriummetaansulfinaat CAS 20277-69-4 Suiwerheid >...
-
2-Aminoetiel Metiel Sulfon Hidrochloried CAS 1...
-
Lapatinib Intermediêre CAS 231278-84-5 Suiwerheid >...
-
6-jod-4-hidroksikinasolien CAS 16064-08-7 Puri...
-
3-Chloor-4-(3-Fluorbenzyloxy)aniline CAS 20219...
-
4-Chloor-6-Jodoquinazoline CAS 98556-31-1 Purit...
-
5-formiel-2-furanboorzuur CAS 27329-70-0 Pur...