Apixaban Intermediêre CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-Nitrofeniel)-5,6-Dihidropiridien-2(1H)-een Suiwerheid ≥99.0% (HPLC)

3-Morfolino-1-(4-Nitrofeniel)-5,6-Dihidropiridien-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) is die intermediêre vir die sintese van Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban is 'n nuwe tipe orale Xa-faktor-inhibeerder wat gesamentlik deur Bristol-Myers Squibb en Pfizer ontwikkel is.Die handelsnaam is Eratol, wat 'n nuwe tipe orale antikoagulant is.Deur 'n belangrike stollingsfaktor Xa te inhibeer, kan Apixaban trombienproduksie en trombose voorkom.
Op 26 April 2007 het Bristol-Myers Squibb hande gevat met Pfizer om die samewerking aan te kondig in die ontwikkeling van 'n nuwe orale antikoagulant Apixaban wat deur Bristol-Myers Squibb besit word as 'n opgegradeerde alternatief vir warfarin.Volgens die samewerkingsooreenkoms sal Pfizer 'n vooruitbetaling van VS $0,25 miljard aan Bristol-Myers Squibb betaal om die 60% van die totale ontwikkelingskoste van die antikoagulant Apixaban (wat vanaf 1 Januarie 2007 geïmplementeer word) te dra, terwyl Bristol-Myers Squibb sal die oorblywende 40% dra en sodoende die reg verkry om die middel gesamentlik te ontwikkel en te verkoop.
In Mei 2011 was Apixaban die eerste wat die voorkoming van veneuse trombose goedgekeur het by volwasse pasiënte wat elektiewe heup- of knievervangingschirurgie in 27 EU-lande, Ysland en Noorweë ondergaan het.
Op 20 November 2012 het die Europese Kommissie Ererto (Apixaban) goedgekeur vir die voorkoming van beroerte en sistemiese embolisme by volwasse pasiënte met nie-valvulêre boezemfibrilleren (NVAF) met een of meer risikofaktore.Daarna het die Kanadese Food and Drug Administration, Japan, en die Amerikaanse FDA Ererto (Apixaban) goedgekeur vir die voorkoming van beroerte en sistemiese embolisme by volwasse pasiënte met nie-valvulêre boezemfibrilleren (NVAF) met een of meer risikofaktore.
Op 12 April 2013 is die nuwe antistolmiddel Eloto (ELIQUIS)(apixaban) wat gesamentlik deur Bristol-Myers Squibb en Pfizer ontwikkel is, amptelik aangekondig om in China genoteer te word.Ererto is 'n nuwe orale faktor Xa-remmer vir die voorkoming van veneuse trombo-embolie (VTE) by volwasse pasiënte wat elektiewe heup- of knievervanging ondergaan.Die lys daarvan bied 'n veilige en effektiewe nuwe keuse vir kliniese antistolling na ortopediese chirurgie, en bring goeie nuus aan Chinese pasiënte wat heup-/knie-elektiewe vervanging ondergaan.Kliniese studies het bevestig dat in vergelyking met 40mg enoksaparien een keer per dag, 2 keer per dag orale toediening van Eratol (Apixaban) 2.5mg meer effektief is vir die voorkoming van veneuse trombo-embolisme na heup- of knievervangingsoperasie, en nie die risiko van bloeding verhoog nie.