Trelagliptien Suksinaat Intermediêre CAS 865759-24-6 Suiwerheid >98.0% (HPLC)

2-((6-chloor-3-metiel-2,4-diokso-3,4-dihidropirimidien-1(2H)-yl)metiel)-4-fluorbensonitril (CAS: 865759-24-6) word gebruik as 'n intermediêre van Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, ontwikkel deur Takeda, Japan, wat in Maart 2015 bekend gestel is, onder die handelsnaam Zafatek, word gebruik om tipe 2-diabetes te behandel.Trelagliptien is 'n ultra-langwerkende dipeptidiel peptidase IV (DPP-4) inhibeerder deur DPP-4 selektief en deurlopend te inhibeer om bloedsuikervlakke te beheer.Trelagliptien is die eerste weeklikse hipoglisemiese middel op die mark, en soortgelyke DPP-4-remmers op die mark moet een keer per dag geneem word.Zafatek-medikasievoordele sal ongetwyfeld geriefliker behandelingsopsies vir diabetiese pasiënte bied.Daar word verwag dat dit die gemak en voldoening van pasiënte aansienlik sal verbeter.op 26 Maart 2015 het die Japannese farmaseutiese reus Takeda aangekondig dat die nuwe diabetesmiddel Zafatek deur Japan se ministerie van gesondheid, arbeid en welsyn (MHLW) goedgekeur is vir die behandeling van tipe 2-diabetes.Die goedkeuring dui aan dat Zafatek die eerste weeklikse orale hipoglisemiese middel op die mark in die wêreld word, en verteenwoordig ook 'n groot sukses wat Takeda in die diabetesmark laat val het.
Trelagliptien is 'n eenmaal-weeklikse dipeptidiel peptidase IV (DPP-4) inhibeerder wat bloedsuikervlakke beheer deur DPP-4 selektief en deurlopend te inhibeer.DPP-4 is 'n ensiem wat die inaktivering van inkretien (glukagon-agtige peptied -1 (GLP-1) en glukose-afhanklike insulinotropiese polipeptied (GIP)) kan inisieer, wat 'n belangrike rol speel in bloedglukoseregulering.Inhibisie van DPP-4 kan bloedsuikervlak-afhanklike insulienafskeiding verhoog en sodoende bloedsuikervlak beheer.Trelagliptin NDA indiening is gebaseer op doeltreffendheid en veiligheid data van verskeie fase III kliniese proewe wat uitgevoer is in Japannese pasiënte met tipe 2-diabetes.Die doeltreffendheid van Trelagliptin is in alle proewe bevestig, en dit het goeie veiligheid en verdraagsaamheid.Trelagliptin-toediening een keer per week kan die bloedsuikervlak effektief beheer en sal na verwagting pasiënte se medikasie-nakoming verbeter.