Gemcitabine CAS 95058-81-4 Assay 98.0~102.0%

Gemcitabine (CAS: 95058-81-4) is 'n chemoterapie-medikasie wat gebruik word om 'n aantal tipes kanker te behandel.Dit sluit borskanker, nie-kleinselle longkanker, pankreaskanker, blaaskanker en galwegkanker in.Gemcitabine word ondersoek vir gebruik in slukdermkanker, en word eksperimenteel in limfome en verskeie ander tumortipes gebruik.Gemcitabien word binneaars toegedien, aangesien dit omvattend deur die spysverteringskanaal gemetaboliseer word.
Gemcitabine is 'n nukleotied-analoog wat aan die anti-metaboliese klas antikankermiddels behoort.Dit werk hoofsaaklik op die DNA-sintesefase, dit wil sê S-fase.Onder sekere omstandighede kan dit voorkom dat G1-fase na S-fase vorder.Dit het die kenmerke van 'n wye kankerspektrum, unieke meganisme van werking, lae toksisiteit, geen kruisweerstand teen ander chemoterapiemiddels nie en geen superposisie van toksisiteit nie.Chemicalbook, gemcitabine, is nou goedgekeur vir gebruik in meer as 90 lande, wat dit die eerste-lyn behandeling maak vir nie-kleinselle longkanker en die "goue standaard" vir pankreaskanker.
In 1999 het CFDA gemcitabine goedgekeur vir die behandeling van plaaslik gevorderde of metastatiese NSCLC, plaaslik gevorderde of metastatiese pankreaskanker;In 2010 het CChemicalbookFDA gemcitabine in kombinasie met paclitaxel goedgekeur vir die behandeling van nie-opereerbare, plaaslik herhalende of metastatiese borskanker wat na adjuvante/neoadjuvante chemoterapie herhaal het.
Gemcitabine is 'n breëspektrum antimetaboliet en deoksisitidienanaloog met antineoplastiese aktiwiteit.Met toediening word gemcitabien deur deoksisietidienkinase in die aktiewe metaboliete difluorodeoksisietidiendifosfaat (dFdCDP) en difluorodeoksisietidientrifosfaat (dFdCTP) omgeskakel.dFdCTP kompeteer met deoksisietidientrifosfaat (dCTP) en word in DNA geïnkorporeer.Dit sluit DNA-polimerase, wat lei tot gemaskerde beëindiging tydens DNA-replikasie.Aan die ander kant inhibeer dFdCDP ribonukleotiedreduktase, waardeur die deoksinukleotiedpoel wat beskikbaar is vir DNA-sintese, verminder word.Die vermindering in die intrasellulêre konsentrasie van dCTP versterk die inkorporering van dFdCTP in DNA.