Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-MIV MIV Protease Inhibeerder COVID-19 Hoë Suiwerheid

Lopinavir (ABT-378) is 'n hoogs kragtige, selektiewe peptidomimetiese inhibeerder van die MIV-1-protease, met Kis van 1,3 tot 3,6 pM vir wilde-tipe en mutante MIV-protease.Lopinavir werk deur die rypwording van MIV-1 te stop en sodoende die aansteeklikheid daarvan te blokkeer.Lopinavir is ook 'n SARS-CoV 3CLpro-remmer met 'n IC50 van 14,2 μM.Lopinavir is 'n antiretrovirale middel van die protease-inhibeerderklas.Inhibisie van MIV-1-protease voorkom splitsing van die virale poliproteïenvoorloper en lei tot die vrystelling van onvolwasse, nie-aansteeklike virions.'n Komponent van kombinasieterapie om MIV/VIGS te behandel.Lopinavir, die sesde MIV-protease-inhibeerder in die "navir"-klas, is bekendgestel in samestelling met ritonavir, nog 'n MIV-protease-inhibeerder wat reeds bemark is (Abbott, 1996);hierdie oorspronklike formulering is bekendgestel as Kaletra vir gebruik in kombinasie met óf nukleosied óf nie-nukleosied omgekeerde transkriptase inhibeerders vir die behandeling van VIGS by volwassenes en kinders.Lopinavir is 'n peptidomimetiese verbinding met 'n strukturele kern identies aan dié van ritonavir, waarop terminale groepe, veral 'n gemodifiseerde valien, deur peptiedkoppelingsprosedures ingebring is.Lopinavir is 'n kragtige mededingende inhibeerder van MIV-I-protease wat 'n hoë potensiaal toon teen ritonavir-weerstandige mutasies.In verskeie dierspesies het farmakokinetiese studies met die lopinavirlritonavir-assosiasie getoon dat die beskeie eienskappe van lopinavir aansienlik verbeter is in die teenwoordigheid van ritonavir, in terme van Cmax en duur van werking.