Ramelteon Intermediêre 12 CAS 1053239-39-6 Suiwerheid >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)etanamienhidrochloried (CAS: 1053239-39-6) is 'n tussenproduk van Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Anders as die meeste behandelings van slapeloosheid wat die GABA (g-aminobottersuur) reseptorkompleks teiken, is Ramelteon 'n agonis van die melatonienreseptor.Dit het veral hoë selektiwiteit vir die MT1- en MT2-subtipes, wat geïmpliseer is in die handhawing van sirkadiese ritmes, oor die MT3-reseptor wat verantwoordelik is vir ander melatonienfunksies.Die gebrek aan affiniteit vir nie net die GABA-reseptorkompleks nie, maar ook neurotransmitter-, dopaminrigiese, opiaat- en bensodiasepienreseptore dui op 'n verbeterde veiligheidsprofiel sonder die misbruikpotensiaal van die hipnotiese middels wat hierdie reseptore teiken.As sodanig is Ramelteon nie 'n geskeduleerde dwelm nie.Primêre metaboliete sluit in hidroksilasie en oksidasie na karbonielspesies met sekondêre metaboliete wat voortspruit uit glukuronidering.Aangesien CYP1A2 die belangrikste isosiem is wat betrokke is by die lewermetabolisme van Ramelteon, moet dit nie in kombinasie met sterk CYP1A2-remmers, soos fluvoxamien, geneem word nie.Gesamentlike toediening met óf ketokonasool ('n CYP3A4-remmer) óf flukonasool ('n kragtige CYP2C9-remmer) het beduidende verhogings in AUC en Cmax tot gevolg gehad, maar die uitgebreide metabolisme en hoogs veranderlike plasmakonsentrasies van Ramelteon het die behoefte aan dosisaanpassing uitgesluit.Die voubiljet waarsku pasiënte egter oor gelyktydige toediening met kragtige CYP3A4- en CYP2C9-remmers.Gebaseer op die uitslag van die kliniese proewe, is die aanbevole dosis Ramelteon 8mg geneem binne 30 minute nadat jy gaan slaap het.Benewens die voorsorgmaatreël van gelyktydige toediening met CYP-remmers, moet dit nie gebruik word by pasiënte met ernstige lewerversaking nie.Die nadelige gebeurtenisse, wat by 5% van pasiënte in kliniese studies waargeneem is, was slaperigheid, duiseligheid, naarheid, moegheid, hoofpyn en slapeloosheid.