Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 ኤፒአይ ፋብሪካ ከፍተኛ ጥራት
የሻንጋይ ሩይፉ ኬሚካል ኩባንያ ከፍተኛ ጥራት ያለው የ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) መሪ አምራች ነው።ሩፉ ኬሚካል ለአለም አቀፍ አቅርቦት፣ ተወዳዳሪ ዋጋ፣ ምርጥ አገልግሎት፣ አነስተኛ እና የጅምላ መጠን ማቅረብ ይችላል።Baloxavir Marboxil ይግዙ፣Please contact: alvin@ruifuchem.com
የኬሚካል ስም | ባሎክሳቪር ማርቦክስል |
ተመሳሳይ ቃላት | ቢኤክስኤም;S-033188 |
የ CAS ቁጥር | 1985606-14-1 |
የአክሲዮን ሁኔታ | በክምችት ውስጥ, የምርት ልኬት እስከ መቶ ኪሎ ግራም |
ሞለኪውላር ፎርሙላ | C27H23F2N3O7S |
ሞለኪውላዊ ክብደት | 571.55 |
ጥግግት | 1.57 ± 0.10 ግ / ሴሜ 3 |
መሟሟት | በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ |
የረጅም ጊዜ ማከማቻ | የረጅም ጊዜ በ -20 ℃ ያከማቹ |
COA እና MSDS | ይገኛል። |
መነሻ | ሻንጋይ፣ ቻይና |
የምርት ስም | ሩፉ ኬሚካል |
ንጥል | ዝርዝሮች |
መልክ | ከነጭ እስከ ነጭ-ነጭ ዱቄት |
መለየት | የ IR Spectrum ከማጣቀሻ መስፈርት ጋር ይዛመዳል የማቆያ ጊዜው ከማጣቀሻ መስፈርት ጋር ይዛመዳል |
የውሃ ይዘት (በኬኤፍ) | ≤1.0% |
በማድረቅ ላይ ኪሳራ | ≤1.0% |
በማብራት ላይ የተረፈ | ≤0.50% |
ሄቪ ብረቶች | ≤20 ፒኤም |
ተዛማጅ ንጥረ ነገሮች | |
ከፍተኛው የግለሰብ ብክለት | ≤0.50% |
ጠቅላላ ቆሻሻዎች | ≤1.0% |
የንጥል መጠን | D90 ማለፊያ 150um |
Chiral ንጽህና | ≥99.0% |
ንጽህና | ≥99.0% |
አስይ | 98.0% ~ 102.0% |
ቀሪ ፈሳሾች | የ ICH መስፈርቶችን ያክብሩ |
ማጓጓዣ | ከበረዶ ጥቅል ጋር መላኪያ |
የሙከራ ደረጃ | የድርጅት ደረጃ |
አጠቃቀም | ኤፒአይ፣ በኢንፍሉዌንዛ ኤ እና ኢንፍሉዌንዛ ቢ ኢንፌክሽኖች ሕክምና |
ጥቅል፡ጠርሙስ ፣ የአሉሚኒየም ፊይል ቦርሳ ፣ 25 ኪ.ግ / ካርቶን ከበሮ ፣ ወይም እንደ ደንበኛ ፍላጎት።
የማከማቻ ሁኔታ፡መያዣውን በደንብ ዘግተው ያስቀምጡ እና ቀዝቃዛና ደረቅ (2 ~ 8 ℃) እና በደንብ አየር በተሞላው መጋዘን ውስጥ ተኳሃኝ ካልሆኑ ነገሮች ያከማቹ።ከብርሃን እና እርጥበት ይከላከሉ.
ማጓጓዣ:በፌዴክስ/DHL ኤክስፕረስ ለአለም አቀፍ ማድረስ።ፈጣን እና አስተማማኝ መላኪያ ያቅርቡ።
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) በሺዮኖጊ ኩባንያ, በጃፓን ፋርማሲዩቲካል ኩባንያ እና ሮቼ ለኢንፍሉዌንዛ ኤ እና ለኢንፍሉዌንዛ ቢ ኢንፌክሽኖች ህክምና የተዘጋጀ የፀረ-ቫይረስ መድሃኒት ነው.መድሃኒቱ መጀመሪያ ላይ በጃፓን በፌብሩዋሪ 2018 ጥቅም ላይ እንዲውል ተፈቅዶለታል እና በኦክቶበር 24, 2018 በኤፍዲኤ ጸድቋል ዕድሜያቸው 12 እና ከዚያ በላይ ለሆኑ ከ 48 ሰአታት ያልበለጠ ምልክት ምልክት የተደረገባቸው አጣዳፊ ያልተወሳሰበ የኢንፍሉዌንዛ ሕክምና።ባሎክሳቪር ማርቦዚል, ካፕ-ኤንዶኑክለስ ኢንቫይተር, በአሁኑ ጊዜ የኢንፍሉዌንዛ ኢንፌክሽኖችን ለማከም ጥቅም ላይ ከሚውለው የኒውራሚኒዳዝ መከላከያ መድሃኒት ክፍል ጋር ሲነጻጸር ልዩ የአሠራር ዘዴ አለው.ባሎክሳቪር ማርቦክሳይል አዲስ የተግባር ዘዴ ያለው አዲስ ፀረ-ኢንፍሉዌንዛ መድኃኒት ነው።ባሎክሳቪር ማርቦክሲል የ Baloxavir Acid (S-033447) ፕሮሰሰር ሲሆን በፖሊሜራሴ ፒኤ የኢንፍሉዌንዛ ኤ እና ቢ ቫይረሶች ውስጥ ያለውን cap-dependent endonuclease ን በከፍተኛ ሁኔታ እና በመምረጥ የሚገታ ሲሆን ይህም የአር ኤን ኤ ቅጂን እና መባዛትን መከልከልን ያስከትላል።ባሎክሳቪር ኮቪድ-19ን ለማከም ስላለው አቅም ተመርምሯል ነገርግን የተረጋገጠ ጥቅም አልታየም።
ባሎክሳቪር ማርቦክስል የኢንፍሉዌንዛ ሕክምና ወኪል ነው ፣በተለይ የኢንፍሉዌንዛ ቫይረስን ካፕ-ጥገኛ endonuclease እንቅስቃሴን ኢላማ ያደረገ ኢንዛይም አጋቾች ፣ከቫይረሱ ፖሊሜሬሴስ ኮምፕሌክስ እንቅስቃሴ ውስጥ አንዱ ነው።በተለይም፣ ካፕ መንጠቅ በመባል የሚታወቀውን ሂደት ይከለክላል፣በዚህም ቫይረሱ ከአስተናጋጅ ሴል አር ኤን ኤ ቅጂዎች አጭር እና የታሸጉ ፕሪመርቶችን የሚያገኝበትን ሂደት ይከለክላል።የፖሊሜሬሴ ንዑስ ክፍል ከአስተናጋጁ ቅድመ-ኤምአርኤንኤዎች ጋር በ5' ካፕ ይያያዛል፣ ከዚያም የ polymerase's endonuclease እንቅስቃሴ "ከ10-13 ኑክሊዮታይድ በኋላ" መቆራረጡን ያስተካክላል።እንደ ኦሴልታሚቪር እና ዛናሚቪር ካሉ የኒውራሚኒዳዝ አጋቾቹ የተለየ ነው።
Baloxavir Marboxil የ polymerase ተግባርን የሚከላከል የኢንፍሉዌንዛ ካፕ-ጥገኛ endonuclease መራጭ አጋቾች ነው ፣ ስለሆነም የኢንፍሉዌንዛ ቫይረስ ኤምአርኤን ማባዛት 5 ፣ 3. የኢንፍሉዌንዛ ኤ እና ቢ ቫይረስ ኢንፌክሽኖች ወቅታዊ የፀረ-ቫይረስ ወኪሎችን የመቋቋም ዓይነቶችን ጨምሮ 1. ይህ መድሃኒት ለቫይራል መባዛት የሚያስፈልገውን ኢንዛይም ይከለክላል፣በዚህም በፍጥነት የፍሉ ቫይረስ ኢንፌክሽንን 5 ማከም፣ ምልክት ያድርጉ እና ከኢንፌክሽን ጋር የተያያዙ ምልክቶችን ያስወግዳል።የዚህ ወኪል አንድ መጠን የኢንፍሉዌንዛ ምልክቶችን ለማስታገስ ከፕላሴቦ የላቀ እና ከሁለቱም ኦሴልታሚቪር እና ፕላሴቦ መድሐኒት በቫይሮሎጂካዊ ውጤቶች (በቫይረስ ጭነት መቀነስ ምልክት) የላቀ ነው ።
ባሮክሳቪር ≥ 12 አመት ለሆኑ ታካሚዎች በአጣዳፊ ያልተወሳሰበ ኢንፍሉዌንዛ ለሚሰቃዩ እና ምልክታቸው ከ48 ሰአታት ያልበለጠ ነው።ለመድሃኒት ውሱንነት ትኩረት መስጠት አለበት-የኢንፍሉዌንዛ ቫይረስ በጊዜ ሂደት ይለዋወጣል, እና እንደ ቫይረስ ዓይነት እና ንዑስ ዓይነት ያሉ ምክንያቶች አሉ.አንዴ የቫይረሱ መድሃኒት መቋቋም እና የቫይረሱ ተህዋሲያን ከተቀየረ, የፀረ-ቫይረስ መድሃኒቶች ክሊኒካዊ ውጤታማነት ሊዳከም ይችላል.ባሳሎቪር ዲፒቮክስልን ለመውሰድ በሚወስኑበት ጊዜ በአካባቢያዊ ወረርሽኝ ቫይረስ ላይ ለመድኃኒትነት ያለውን ስሜት በተመለከተ ያለው መረጃ ግምት ውስጥ መግባት ይኖርበታል.
ባሎክሳቪር ማርቦዚል የኢንፍሉዌንዛ መድሃኒት ፣ ፀረ-ቫይረስ ፣ እንደ አንድ መጠን ጡባዊ ፣ በአፍ የሚወሰድ ፣ ዕድሜያቸው 12 እና ከዚያ በላይ በሆኑ ግለሰቦች የሚወሰድ ፣ የዚህ ኢንፌክሽን ምልክቶች ከ 48 ሰአታት ያልበለጠ ጊዜ ውስጥ አቅርበዋል ። ከ 48 ሰዓታት በኋላ የሚተዳደረው baloxavir marboxil አልተመረመረም።
ባሎክሳቪር ማርቦክስል ከወተት ተዋጽኦዎች፣ ካልሲየም የበለፀጉ መጠጦች፣ ወይም ላክስቲቭስ፣ አንቲሲድ ወይም ካልሲየም፣ ብረት፣ ማግኒዚየም፣ ሴሊኒየም፣ አልሙኒየም ወይም ዚንክ የያዙ የአፍ ውስጥ ማሟያዎችን በጋራ መሰጠት የለበትም።
ባሎክሳቪር ማርቦክሲል በአንድ መጠን ከተሰጠ በኋላ የተለመዱ የጎንዮሽ ጉዳቶች ተቅማጥ፣ ብሮንካይተስ፣ የጋራ ጉንፋን፣ ራስ ምታት እና ማቅለሽለሽ ያካትታሉ።ባሎክሳቪርን ከተቀበሉት ሰዎች 21%፣ ፕላሴቦ ከተቀበሉት 25% እና ኦሴልታሚቪር 25% አሉታዊ ክስተቶች ተዘግበዋል።
የጃፓን የፈጠራ ባለቤትነት JP6212678 የ Baloxavir Marboxil ውህደት ዘዴን ዘግቧል።3, 4-difluorobenzoic acid 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic አሲድ ለማግኘት በኤልዲኤ እርምጃ ከዲኤምኤፍ ጋር ምላሽ ለመስጠት እንደ ጥሬ እቃ ጥቅም ላይ ውሏል.ከዚያም ቲዮአቴታልን ከቲዮፌኖል ጋር ይመሰርታል ከዚያም ይቀንሳል እና 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) - አንድ እና በመጨረሻም ቁልፍ thiazepine ቍርስራሽ ለማግኘት ቦረን ጋር ተለያይቷል. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-አልኮሆል የሚገኘው በሶዲየም ቦሮይድራይድ ቅነሳ ስር ነው.3- (ቤንዚሎክሲ) -4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid በመጠቀም 3- (benzyloxy) -1 ((tert-butoxycarbonyl) አሚኖን ለማግኘት ከተጣራ በኋላ ከtert-butyl formate ጋር ምላሽ ለመስጠት -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-ሜቲል ፎርማት ሃይድሬት, እና ከዚያም በ 2- (2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine urethane ልውውጥ ምላሽ, ከዚያም 7- (benzyloxy) ለማግኘት በ methanesulfonic አሲድ እርምጃ ስር ሳይክሊዝ (ሳይክል) -3. 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, ከዚያም እሱ ነው. ከ (R) -tetrahydrofuran -2-ፎርሚክ አሲድ ጋር ተጣብቆ, ከዚያም ክሪስታላይዝድ እና መፍትሄ, እና ከዚያም የቺራል ረዳት ቡድን ይወገዳል ቁልፍ የቺራል ወላጅ ቀለበት ሞለኪውል (R) -7- (ቤንዚሎክሲ) -3,4,12. 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.ከዚያም ቁልፍ የወላጅ ቀለበት ሞለኪውል ከ n-ሄክሳኖል ጋር ለመለዋወጥ በግሪኛርድ ሬጀንት ተግባር እና በመቀጠል በቁልፍ ታያዜፒን ቁርጥራጭ 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-የአልኮል መትከያ. የመጨረሻውን ምርት Baloxavir Marboxil ለማግኘት, እና በመጨረሻ debutylation እና ሜቲል chloroformate ጋር condensation.