N- (5-Amino-2-methylphenyl)-4- (3-pyridyl) -2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 ኢማቲኒብ ሜሲላይት መካከለኛ ከፍተኛ ንፅህና

የሻንጋይ ሩይፉ ኬሚካል ኩባንያ ከፍተኛ ጥራት ያለው N- (5-Amino-2-methylphenyl)-4- (3-pyridyl) -2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) ዋና አምራች እና አቅራቢ ነው። .
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4- (3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) በተለምዶ ኢማቲኒብ ሜሲላቴ (CAS: 220127-57-1) ውህደት ውስጥ መካከለኛ ነው። ) ኤ.ፒ.አይ.
ኢማቲኒብ ሜሳይሌት የ c-Abl ፕሮቲን-ታይሮሲን ኪናሴን የሚከለክል ትንሽ ሞለኪውል ነው፣ ይህ ኪናሴ በተለይ ሥር የሰደደ ማይሎጅነስ ሉኪሚያ (ሲኤምኤል) መስፋፋት አስፈላጊ ነው።በክሮሞሶም 9 እና 22 መካከል ያለው የመቀየሪያ ክስተት የፊላዴልፊያ ክሮሞሶም ያመነጫል፣ይህም የ Bcr-Able ውህድ ፕሮቲን ከብልሽት ኪናሴ እንቅስቃሴ ጋር ፈጣን የሕዋስ መስፋፋትን ያመነጫል።ኢማቲኒብ ሜሳይሌት ይህን ወሳኝ ኪናሴን በማሰር ከሲኤምኤል ጋር የተያያዘ እድገትን ያስቆማል።ኢማቲኒብ ሜሳይሌት ከሲ-ኪት ጋር የተገናኙ PDGFR እና ታይሮሲን ኪናሴስን ለመግታት ተጨማሪ ታይቷል።በተለያዩ የካንሰር ህክምናዎች ውስጥ ኢማቲኒብ ሜሳይሌት የያዙ ቀመሮች ጥቅም ላይ ውለዋል.
ኢማቲኒብ ሜሲላይት የ tyrosine kinase inhibitor ነው.ለ BCR-ABL በጣም የተለየ፣ ሥር የሰደደ myelogenous leukemia (ሲኤምኤል) እና አንዳንድ አጣዳፊ ሊምፎብላስቲክ ሉኪሚያ (ሁሉም) ጋር የተያያዘው ኢንዛይም።እሱ ኃይለኛ እና መራጭ v-Abl ታይሮሲን ኪናሴስ አጋቾቹ (IC50 = 38 nM) ነው።እንዲሁም PDGFR እና c-kitን ይከለክላል።በሌሎች ታይሮሲን እና ሴሪን/threonine ፕሮቲን ኪናሴስ ፓኔል ላይ ለ v-Abl የመመረጥ ችሎታን ያሳያል።በቪ-abl የተለወጠ PB-3 ሕዋሳት እና v-sis-የተለወጠ BALB/c 3T3 ሴሎችን በብልቃጥ ውስጥ በPDGF የሚያነቃቃ እድገትን መርጦ ይከለክላል።AMuLV ወይም BABL/c 3T3 v-sis ሕዋሳትን በሚይዙ አይጦች ላይ የፀረ-ቲዩመር ተጽእኖን ያሳያል።SARS-CoV እና MERS-CoV በብልቃጥ ውስጥ መባዛትን ይከለክላል (EC50 ዋጋዎች 9.823 እና 17.689 μM ናቸው)።