ትራንስ-4-ዲሜቲልአሚክሮቶኒክ አሲድ ሃይድሮክሎራይድ CAS 848133-35-7 ንፅህና>98.0% (HPLC) አፋቲኒብ Dimaleate መካከለኛ

ትራንስ-4-ዲሜቲልአሚኖክሮቶኒክ አሲድ ሃይድሮክሎራይድ (CAS: 848133-35-7) ፀረ-ቲሞር ወኪሎችን የሚገታ ታይሮሲን ኪናሴን ለማዘጋጀት ጥቅም ላይ የሚውል ሬጀንት ነው።trans-4-Dimethylaminocrotonic Acid Hydrochloride እንደ Afatinib (CAS: 439081-18-2)፣ Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7)፣ Neratinib (CAS: 698387-09-6) መካከለኛ ሆኖ ሊያገለግል ይችላል።አፋቲኒብ በBoehringer Ingelheim የተሰራው ትንንሽ ሴል ሳንባ ካንሰርን (NSCLC) ለማከም የተፈቀደ መድሃኒት ነው።እንደ angiokinase inhibitor ሆኖ ይሠራል.ልክ እንደ ላፓቲኒብ እና ኔራቲኒብ፣ አፋቲኒብ የታይሮሲን ኪናሴስ አጋቾቹ (TKI) ነው፣ እሱም ደግሞ የሰውን ልጅ ኤፒደርማል እድገት ፋክተር ተቀባይ 2 (Her2) እና epidermal growth factor receptor (EGFR) kinasesን በማይቀለበስ ሁኔታ የሚገታ ነው።አፋቲኒብ በ EGFR ላይ ብቻ የሚሰራ አይደለም።በአንደኛው ትውልድ TKIs likeerlotinib ወይም gefitinib ላይ ያነጣጠረ ሚውቴሽን፣ ነገር ግን ለእነዚህ መደበኛ ሕክምናዎች ትኩረት በማይሰጡ ላይ ጭምር።በሄር2 ላይ በሚያደርገው ተጨማሪ እንቅስቃሴ ምክንያት፣ ለጡት ካንሰር እና ለሌሎች EGFR እና Her2 የሚነዱ ካንሰሮች እየተመረመረ ነው።በ US Wyeth ኩባንያ የተሰራው ኔራቲኒብ የማይቀለበስ የኤፒደርማል ዕድገት ፋክተር ተቀባይ (EGFR) መከላከያ ነው።ከላፓቲኒብ በኋላ ወደ HER 2 እና HER1 የትናንሽ ሞለኪውል ታይሮሲን ኪናሴስ አጋቾቹ ባለብዙ ዒላማ ነጥብ ነው፣ እና የማይቀለበስ የኤርቢቢ ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴ ኢንቢክተር ነው።ኔራቲኒብ የ EGFR ቤተሰብን HER-1 እና HER-2ን መርጦ ሊገታ ይችላል (IC50 92 nmol/L እና 59 nmol/L በቅደም ተከተል)።ክሊኒካዊ ጥናቶች እንዳመለከቱት ኔራቲኒብ በትናንሽ ሕዋስ የሳንባ ካንሰር ፣ በአንጀት ካንሰር እና በጡት ካንሰር ላይ ከፍተኛ የሕክምና ውጤት አሳይቷል።የ PhaseⅡ ክሊኒካዊ ሙከራው እንደሚያመለክተው ኔራቲኒብ ለHER-2 አዎንታዊ የጡት ካንሰር ያለባቸው ታካሚዎች Trastuzumab ህክምና ያገኙ ወይም ያልተቀበሉ ጥሩ ውጤታማነት እና መቻቻል አሳይቷል።የደረጃ Ⅲ የጡት ካንሰር ክሊኒካዊ ሙከራ በሴፕቴምበር 2014 ተጠናቅቋል።