Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 Purity> 99.0٪ (HPLC) Factory

(S) -N4- (3-Chloro-4-Fluorophenyl) -7 - ((Tetrahydrofuran-3-yl) أوكسي) quinazoline-4،6-Diamine (CAS: 314771-76-1) هو وسيط من Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7).Afatinib هو الجيل الثاني من المانع المزدوج الفعال وغير القابل للعكس لمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) ومستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) التيروزين كيناز ، الذي طورته شركة Boehringer Ingelheim ، ألمانيا.إنه قادر على تثبيط نشاط التيروزين كيناز بشكل لا رجعة فيه من خلال الخضوع لتفاعل مايكل مع مجموعة ثيول من السيستين في الموضع 797 من EGFR.الوظيفة: 1. مثل Lapatinib و Neratinib ، فإن Afatinib هو مثبط بروتين كيناز الذي يثبط بشكل لا رجعة فيه مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (Her2) ومستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) كينازات.2. لا ينشط أفاتينيب فقط ضد طفرات EGFR التي تستهدفها الجيل الأول من TKIs مثل erlotinib أو gefitinib ، ولكن أيضًا ضد الطفرات مثل T790M التي ليست حساسة لهذه العلاجات القياسية.نظرًا لنشاطه الإضافي ضد Her2 ، يتم فحصه بحثًا عن سرطان الثدي بالإضافة إلى السرطانات الأخرى التي يسببها EGFR و Her2.3. أفاتينيب هو دواء يستخدم في علاج الخط الأول للمرضى الذين يعانون من أنواع مميزة من سرطان الرئة غير صغير الخلايا النقيلي (إيجابي طفرة EGFR).يعمل كمثبط تساهمي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة التيروزين كيناز (EGFR) و erbB-2 (HER2).