Lapatinib Base CAS 231277-92-2 نقاء ≥99.0٪ (HPLC)
الاسم الكيميائي | قاعدة لاباتينيب |
المرادفات | لاباتينيب.N- [3-Chloro-4 - [(3-fluorobenzyl) oxy] phenyl] -6- [5 - [[(2- (methylsulfonyl) ethyl] amino] methyl] furan-2-yl] quinazolin-4-amine ؛ N- [3-Chloro-4 - [(3-fluorobenzyl) oxy] phenyl] -6- [5 - [[2- (methylsulfonyl) ethyl] amino] methyl] -2-furyl] -4-quinazolinamine |
CAS رقم | 231277-92-2 |
حالة الرصيد، وضع مخزون | في الأوراق المالية |
الصيغة الجزيئية | C29H26ClFN4O4S |
الوزن الجزيئي الغرامي | 581.06 |
نقطة الانصهار | 141.0 ~ 149.0 |
كثافة | 1.381 ± 0.06 جم / سم 3 |
شهادة توثيق البرامج و MSDS | متاح |
ماركة | رويفو كيميكال |
غرض | تحديد |
مظهر | مسحوق بلوري أبيض أو أصفر فاتح |
تعريف | IR ؛HPLC |
طريقة النقاء / التحليل | ≥99.0٪ (هبلك) |
نقطة الانصهار | 141.0 ~ 149.0 |
خسارة على تجفيف | ≤0.50٪ |
بقايا على الاشتعال | ≤0.10٪ |
المعادن الثقيلة (مثل الرصاص) | ≤20 جزء في المليون |
الشوائب العضوية المتطايرة | يفي بالمتطلبات |
مواد ذات صلة | |
شائبة واحدة | 0.30٪ |
مجموع الشوائب | ≤1.00٪ |
قواعد الامتحان | معيار المؤسسة |
مدة الصلاحية | سنتان عند التخزين المناسب |
إستعمال | API ، علاج عن طريق الفم لسرطان الثدي |
طَرد: زجاجة ، كيس رقائق الألومنيوم ، 25 كجم / أسطوانة كرتون ، أو وفقًا لمتطلبات العميل
حالة التخزين:تخزينها في حاويات محكمة الغلق في مكان بارد وجاف ؛يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة
API (CAS: 231277-92-2)هو علاج موجه لعقار سرطان الثدي ، وهو مثبط للتيروزين كيناز ، يمكن أن يثبط بشكل فعال مستقبل عامل نمو البشرة البشري -1 (ErbB1) ومستقبل عامل نمو البشرة البشري (ErbB2) نشاط التيروزين كيناز -2.إنه فريد من نوعه من حيث أنه يمكن أن يلعب دورًا بعدة طرق ، بحيث لا تستطيع خلايا سرطان الثدي استقبال الإشارة اللازمة للنمو.تتمثل آلية العمل في تثبيط موقع EGFR داخل الخلايا (ErbB-1) و HER2 (ErbB-2) ATP لمنع الفسفرة وتنشيط الخلايا السرطانية ، ومنع التنظيم السفلي للإشارة بواسطة EGFR (ErbB-1) و مجموعتي HER2 (ErbB-1) متجانسة وغير متجانسة.يتم استخدام مزيج (CAS: 231277-92-2) مع Capecitabine لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي مع زيادة التعبير عن مستقبلات البشرة البشرية 2 ، والتي تم علاجها بالفعل باستخدام anthracyclines و paclitaxel و trastuzumab.أظهرت التجارب السريرية أنه يعالج بشكل فعال مرضى السرطان من نوع HER2 الذين يعانون من مقاومة الهرسبتين.
Lapatinib بالاشتراك مع Capecitabine مناسب لعلاج مرضى سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الذين يعانون من HER2 (ErbB-2 overexpression) والعلاج السابق بما في ذلك anthracyclines و paclitaxel و trastuzumab.
يمكن أن تمنع أقراص Lapatinib في المختبر CYP3A4 و CYP2C8 بتركيزات علاجية ، ويتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A4.الأدوية التي تثبط نشاط هذا الإنزيم يمكن أن تزيد بشكل كبير من تركيز عقار لاباتينيب في الدم.يمكن للكيتوكونازول ، 0.2 جرام في كل مرة ، مرتين / يوم ، زيادة المساحة تحت المنحنى لـ Lapatinib بمقدار 3 ~ 7 مرات وإطالة عمر النصف بمقدار 1.7 مرة بعد 7 أيام.أخذ المتطوعون الأصحاء محفز CYP3A4 عن طريق الفم ، 100 مجم في كل مرة ، مرتين في اليوم ، وتغير إلى 200 مجم في كل مرة بعد 3 أيام ، ومشاركة 17 يومًا مرتين في اليوم.انخفضت AUC من Lapatinib بنسبة 72 ٪.Lapatinib هو مكان نقل للبروتين P-glycoprotein ، والأدوية التي تثبط البروتين السكري قد تزيد من تركيز الدواء في الدم.
Lapatinib هو دواء جديد للعلاج الموجه لسرطان الثدي طورته شركة GlaxoSmithKline ، المملكة المتحدة.وهو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يمكن أن يثبط بشكل فعال مستقبل عامل نمو البشرة البشري -1 (ErbB1) ومستقبل عامل نمو البشرة البشري -2 (ErbB2) نشاط التيروزين كيناز.إنه فريد من نوعه من حيث أنه يمكن أن يعمل بعدة طرق بحيث لا تستطيع خلايا سرطان الثدي استقبال الإشارات اللازمة للنمو.تتمثل آلية العمل في تثبيط مواقع ATP لـ EGFR (ErbB-1) و HER2 (ErbB-2) في الخلايا لمنع الفسفرة وتنشيط الخلايا السرطانية ، ومنع إشارات التنظيم السفلي من خلال ثنائيات EGFR المتجانسة وغير المتجانسة (ErbB). -1) و HER2 (ErbB-1).يشير العلاج الموجه الجزيئي لسرطان الثدي إلى علاج الجينات المسرطنة ومنتجات التعبير ذات الصلة المتعلقة بحدوث سرطان الثدي وتطوره.الأدوية الجزيئية المستهدفة تثبط أو تقتل الخلايا السرطانية عن طريق منع نقل الإشارات في الخلايا السرطانية أو الخلايا ذات الصلة للتحكم في التغيرات في التعبير الجيني للخلية.في 14 مارس 2007 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مزيج من lapatinib و xeloda (capecitabine) لعلاج مرضى سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي المفرط التعبير عن طريق مستقبل عامل البشرة البشري 2 (ErbB2) ومعالجتهم بأنثراسيكلين ، باكليتاكسيل وتراستوزوماب .تظهر التجارب السريرية أن هذا المنتج له أيضًا تأثيرات سريرية جيدة لمرضى سرطان الثدي HER2 الذين طوروا مقاومة الأدوية لعقار Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib هو دواء جديد مضاد للسرطان.يمكن أن تعمل على أهداف Her-1 و Her-2 في نفس الوقت.التأثير البيولوجي لطريقة العمل هذه على تكاثر الخلايا السرطانية ونموها أكبر بكثير من تأثير هدف واحد فقط.تشير الأدوية العلاجية المستهدفة إلى الأدوية التي تستخدم مستقبلات أو جينات أو بروتينات رئيسية معينة كأهداف لقتل الخلايا السرطانية ذات الصلة بطريقة مستهدفة.