4-Chloro-6-Iodoquinazoline CAS 98556-31-1 نقاء> 98.0٪ (HPLC)

4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) هو وسيط في تركيب Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib هو دواء جديد يستهدف سرطان الثدي تم تطويره وتصنيعه بواسطة شركة GlaxoSmithKline ، والذي تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 13 مارس 2007. يتم الجمع بين المؤشر المعتمد حاليًا مع عقار كابسيتابين لعلاج سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي ، ومرضى سرطان الثدي يجب أن يعالج بأدوية الخط الأول الأخرى.اسمها التجاري في الولايات المتحدة هو Tykerb.في 14 ديسمبر 2007 ، وافقت وكالة الأدوية الأوروبية (EMEA) على إدراج Lapatinib في أوروبا تحت الاسم التجاري Tyverb.يشير العلاج الموجه الجزيئي لسرطان الثدي إلى علاج الجينات المسرطنة ومنتجات التعبير ذات الصلة المتعلقة بحدوث سرطان الثدي وتطوره.الأدوية الجزيئية المستهدفة تثبط أو تقتل الخلايا السرطانية عن طريق منع نقل الإشارات في الخلايا السرطانية أو الخلايا ذات الصلة للتحكم في التغيرات في التعبير الجيني للخلية.Lapatinib هو عامل نمو البشرة الجزيئي الصغير الفموي مثبط التيروزين كيناز.أظهرت التجارب السريرية أنه بالنسبة لمرضى سرطان الثدي HER2 الذين طوروا مقاومة لعقار Roche's Herceptin (Herceptin) ، فإن Lapatinib له تأثير سريري جيد.في الاختبارات المعملية ، كان للاباتينيب تأثير مثبط كبير للنمو على Her-2 المفرط في التعبير عن خطوط خلايا سرطان الثدي.في تجارب المرحلة الأولى من سرطان الثدي المتقدم مع فرط إفراز Her-2 ، يتمتع Lapatinib أيضًا بمعدل فعال مرتفع وليس له مقاومة متصالبة لهرسبتين (تراستوزوماب).نظرًا لأن تركيبته عبارة عن جزيء صغير ، على عكس Herceptin (trastuzumab) ، يمكنه اختراق الحاجز الدموي الدماغي وله تأثير علاجي معين على ورم خبيث في الدماغ لسرطان الثدي.