هيدروكلوريد ترانس-4-ثنائي ميثيل أمينوكروتونيك هيدروكلوريد CAS 848133-35-7 نقاء> 98.0٪ (HPLC) أفاتينيب ديماليات وسيط

هيدروكلوريد ترانس-4-ثنائي ميثيل أمينوكروتونيك حمض الهيدروكلوريد (CAS: 848133-35-7) هو كاشف يستخدم في تحضير مضادات التيروزين كيناز المثبطة للأورام.يمكن استخدام هيدروكلوريد حمض ترانس-4-ثنائي ميثيل أمينوكروتونيك كوسيط لـ Afatinib (CAS: 439081-18-2) ، Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7) ، Neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib هو دواء معتمد لعلاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) ، الذي طوره Boehringer Ingelheim.يعمل كمثبط للأنجيوكيناز.مثل Lapatinib و Neratinib ، فإن Afatinib هو مثبط التيروزين كيناز (TKI) الذي يثبط بشكل لا رجعة فيه مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (Her2) ومستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR).أفاتينيب ليس فعالاً فقط ضد EGFRالطفرات المستهدفة من قبل الجيل الأول من TKIs مثلerlotinib أو gefitinib ، ولكن أيضًا ضد تلك غير الحساسة لهذه العلاجات القياسية.نظرًا لنشاطه الإضافي ضد Her2 ، يتم فحصه بحثًا عن سرطان الثدي بالإضافة إلى السرطانات الأخرى التي يسببها EGFR و Her2.Neratinib الذي طورته شركة US Wyeth هو مثبط لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) الذي لا رجعة فيه.إنها نقطة مستهدفة متعددة لمثبطات التيروزين كينيز الجزيئية الصغيرة لـ HER 2 و HER1 بعد Lapatinib ، وهي مثبطات مستقبلات ErbB غير القابلة للعكس التيروزين كيناز.يمكن أن يمنع Neratinib بشكل انتقائي HER-1 و HER-2 من عائلة EGFR (كان IC50 92 نانومول / لتر و 59 نانومول / لتر ، على التوالي).أظهرت الأبحاث السريرية أن نيراتينيب كان له تأثير علاجي كبير على سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة وسرطان القولون وسرطان الثدي.أشارت التجربة السريرية إلى أن Neratinib أظهر فعالية جيدة وتحملًا جيدًا للمرضى الموجودين في HER-2 المصابين بسرطان الثدي المتقدم الذين تلقوا علاج Trastuzumab أو لم يتلقوا العلاج.اكتملت المرحلة من التجربة السريرية لسرطان الثدي في سبتمبر 2014.