Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Fabriki Yüksək Keyfiyyətli
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd yüksək keyfiyyətlə Baloxavir Marboxilin (CAS: 1985606-14-1) aparıcı istehsalçısıdır.Ruifu Chemical dünya miqyasında çatdırılma, rəqabətqabiliyyətli qiymət, əla xidmət, kiçik və toplu miqdarları təmin edə bilər.Baloxavir Marboxil alın,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kimyəvi adı | Baloksavir Marboksil |
Sinonimlər | BXM;S-033188 |
CAS nömrəsi | 1985606-14-1 |
Səhm Vəziyyəti | Stokda, İstehsal miqyası yüzlərlə kiloqrama çatır |
Molekulyar Formula | C27H23F2N3O7S |
Molekulyar çəki | 571.55 |
Sıxlıq | 1,57±0,10 q/sm3 |
Həlledicilik | DMSO-da həll olunur |
Uzunmüddətli Saxlama | Uzun müddət -20 ℃ temperaturda saxlayın |
COA və MSDS | Mövcuddur |
Mənşə | Şanxay, Çin |
Brend | Ruifu Kimya |
Maddə | Spesifikasiyalar |
Görünüş | Ağdan Qeyri-Ağ Pudra |
İdentifikasiya | IR Spektr istinad standartına uyğundur Saxlama müddəti istinad standartına uyğundur |
Su tərkibi (KF tərəfindən) | ≤1,0% |
Qurutma zamanı itki | ≤1,0% |
Alovlanma zamanı qalıq | ≤0,50% |
Ağır metallar | ≤20ppm |
Əlaqədar Maddələr | |
Maksimum Fərdi Natəmizlik | ≤0,50% |
Ümumi çirkləri | ≤1,0% |
Hissəcik ölçüsü | D90 Pass 150um |
Xiral Saflıq | ≥99.0% |
Saflıq | ≥99.0% |
Təhlil | 98,0%~102,0% |
Qalıq həlledicilər | ICH tələblərinə əməl edin |
Göndərmə | Buz Paketi ilə Göndərmə |
Test Standartı | Müəssisə Standartı |
İstifadəsi | API, qrip A və qrip B infeksiyalarının müalicəsində |
Paket:Şüşə, alüminium folqa çanta, 25 kq/Karton baraban və ya müştərinin tələbinə uyğun olaraq.
Saxlama Vəziyyəti:Konteyneri sıx bağlı saxlayın və sərin, quru (2~8℃) və yaxşı havalandırılan anbarda uyğun olmayan maddələrdən uzaq saxlayın.İşıqdan və nəmdən qoruyun.
Göndərmə:FedEx / DHL Express ilə hava ilə bütün dünyaya çatdırın.Sürətli və etibarlı çatdırılma təmin edin.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) qrip A və qrip B infeksiyalarının müalicəsi üçün Yapon əczaçılıq şirkəti Shionogi Co. və Roche tərəfindən hazırlanmış antiviral dərmandır.Dərman ilkin olaraq 2018-ci ilin fevralında Yaponiyada istifadə üçün təsdiq edilib və 48 saatdan çox olmayan simptomatik olan 12 yaş və daha yuxarı xəstələrdə kəskin ağırlaşmamış qripin müalicəsi üçün 24 oktyabr 2018-ci ildə FDA tərəfindən təsdiq edilib.Qapaq-endonükleaz inhibitoru olan Baloxavir marboxil, qrip infeksiyalarının müalicəsində istifadə edilən hazırda mövcud olan neyraminidaza inhibitoru dərman sinfi ilə müqayisədə unikal təsir mexanizminə malikdir.Baloxavir Marboxil yeni təsir mexanizmi olan yeni qrip əleyhinə dərmandır.Baloxavir Marboxil, A və B qrip viruslarının polimeraza PA alt bölməsində qapaqdan asılı endonükleazanı güclü və seçici şəkildə inhibə edən, RNT transkripsiyasının və replikasiyasının inhibəsinə səbəb olan Baloksavir turşusunun (S-033447) qabaqcıl dərmanıdır.Baloxavir, həmçinin COVID-19-u müalicə etmək potensialına görə araşdırılıb, lakin heç bir sübut edilmiş fayda müşahidə edilməyib.
Baloxavir Marboxil qripə qarşı terapevtik agentdir, xüsusən də virus polimeraza kompleksinin fəaliyyətlərindən biri olan qrip virusunun qapaqdan asılı endonükleaz aktivliyini hədəf alan bir ferment inhibitorudur.Xüsusilə, o, virusun ev sahibi hüceyrə RNT transkriptlərindən qısa, qapaqlı primerlər əldə etdiyi və daha sonra lazım olan viral mRNA-larının polimeraza ilə katalizləşdirilmiş sintezi üçün istifadə etdiyi qapaq qapağı kimi tanınan prosesi maneə törədir.Bir polimeraza alt bölməsi 5' qapaqlarında ev sahibinin pre-mRNA-larına bağlanır, sonra polimerazın endonükleaz fəaliyyəti "10-13 nukleotiddən sonra" onun parçalanmasını katalizləyir.Beləliklə, onun mexanizmi Oseltamivir və Zanamivir kimi neyraminidaza inhibitorlarından fərqlidir.
Baloksavir Marboxil polimeraza funksiyasını və buna görə də qrip virusunun mRNT replikasiyasını maneə törədən qrip qapağından asılı endonükleazın selektiv inhibitorudur 5, 3. O, cari antiviral agentlərə davamlı ştammlar da daxil olmaqla, A və B qrip virus infeksiyalarına qarşı terapevtik fəaliyyət göstərmişdir 1. Bu dərman viral replikasiya üçün lazım olan fermenti inhibə edir, beləliklə qrip virusu infeksiyasını sürətlə müalicə edir 5, Etiket və infeksiya ilə əlaqəli simptomları yüngülləşdirir.Bu agentin birdəfəlik dozasının qrip simptomlarının aradan qaldırılmasında plasebodan üstün olduğu və virusoloji nəticələrdə həm oseltamivir, həm də plasebo preparatından üstün olduğu göstərilmişdir (viral yükün azalması ilə qeyd olunur).
Baroksavir ≥ 12 yaşlı kəskin ağırlaşmamış qripdən əziyyət çəkən və simptomları 48 saatdan çox olmayan xəstələr üçün uyğundur.Dərman məhdudiyyətlərinə diqqət yetirilməlidir: qrip virusu zamanla dəyişir və virus növü və alt növü kimi amillər var.Virusun dərmana davamlılığı və virusun patogenliyi dəyişdikdən sonra antiviral dərmanların klinik effektivliyi zəifləyə bilər.Basalovir dipivoksil qəbul edib-etməmək barədə qərar verərkən yerli epidemiya virus ştammının dərmana həssaslığına dair mövcud məlumat nəzərə alınmalıdır.
Baloksavir Marboxil 12 yaş və ya daha böyük şəxslər tərəfindən 48 saatdan çox olmayan müddət ərzində bu infeksiyanın simptomları olan şəxslər tərəfindən ağızdan bir dozalı tablet şəklində qəbul edilən qrip əleyhinə dərman, virus əleyhinə vasitədir. 48 saatdan sonra tətbiq olunan baloksavir marboksil sınaqdan keçirilməmişdir.
Baloksavir Marboxil süd məhsulları, kalsiumla zənginləşdirilmiş içkilər və ya laksatiflər, antasidlər və ya tərkibində kalsium, dəmir, maqnezium, selenium, alüminium və ya sink olan oral əlavələrlə birlikdə qəbul edilməməlidir.
Baloksavir marboksilin birdəfəlik qəbulundan sonra ümumi yan təsirlərə ishal, bronxit, soyuqdəymə, baş ağrısı və ürəkbulanma daxildir.Baloksavir qəbul edənlərin 21%-də, plasebo qəbul edənlərin 25%-də və Oseltamivirin 25%-də mənfi hadisələr bildirilmişdir.
Yapon patenti JP6212678 Baloxavir Marboxilin sintez metodu haqqında məlumat verdi.2-formil-3, 4-diftorbenzoy turşusu əldə etmək üçün LDA-nın təsiri altında DMF ilə reaksiya vermək üçün xammal kimi 3, 4-diftorbenzoy turşusu istifadə edilmişdir.Sonra tiofenol ilə tioasetal əmələ gətirir, sonra reduksiya edilir və boranla ayrılaraq 2-feniltiometil-3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepin -11(6H)-bir və nəhayət əsas tiazepin fraqmenti alınır. 7, 8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-spirt natrium borhidridin azaldılması altında əldə edilir.3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilik turşudan istifadə edərək esterləşmədən sonra tert-butil formatla reaksiyaya girərək 3-(benziloksi)-1-((tert-butoksikarbonil) amin) -4-okso əldə edin. -1,4-dihidropiridin-2-metilformat hidrat, sonra 2-(2,2-dimetoksietoksi) ilə etilamin uretan mübadiləsi reaksiyasına məruz qalır və sonra metansülfon turşusunun təsiri altında siklizə edərək 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6, 8-dion hemihidrat, onda (R)-tetrahidrofuran-2-qarışqa turşusu ilə kondensasiya olunur, sonra kristallaşdırılır və həll edilir, sonra şiral köməkçi qrup əsas şiral ana halqa molekulunu (R)-7-(benziloksi)-3,4,12 əldə etmək üçün çıxarılır, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazin-6, 8-dion.Sonra əsas ana üzük molekulu Grignard reagentinin təsiri altında n-heksanol ilə, daha sonra əsas tiazepin fraqmenti 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-spirt docking ilə mübadiləsi üçün istifadə olunur. , və nəhayət, son məhsul Baloxavir Marboxil əldə etmək üçün metilxloroformat ilə debütilləşmə və kondensasiya.