Lapatinib Baza CAS 231277-92-2 Saflıq ≥99.0% (HPLC)
Kimyəvi adı | Lapatinib bazası |
Sinonimlər | Lapatinib;N-[3-Xloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amin N-[3-Xloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamin |
CAS nömrəsi | 231277-92-2 |
Səhm Vəziyyəti | Stokda |
Molekulyar Formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekulyar çəki | 581.06 |
Ərimə nöqtəsi | 141,0~149,0℃ |
Sıxlıq | 1,381±0,06 q/sm3 |
COA və MSDS | Mövcuddur |
Brend | Ruifu Kimya |
Maddə | Spesifikasiyalar |
Görünüş | Demək olar ki, ağ və ya açıq sarı kristal toz |
İdentifikasiya | IR;HPLC |
Saflıq / Təhlil Metodu | ≥99,0% (HPLC) |
Ərimə nöqtəsi | 141,0~149,0℃ |
Qurutma zamanı itki | ≤0,50% |
Alovlanma zamanı qalıq | ≤0,10% |
Ağır metallar (Pb kimi) | ≤20ppm |
Üzvi uçucu çirklər | Tələblərə cavab verin |
Əlaqədar Maddələr | |
Tək murdarlıq | ≤0,30% |
Ümumi çirkləri | ≤1,00% |
Test Standartı | Müəssisə Standartı |
Raf Ömrü | Düzgün saxlandıqda 2 il |
İstifadəsi | API, Döş Xərçəngi üçün Ağızdan Müalicə |
Paket: Şüşə, alüminium folqa çanta, 25 kq/Karton baraban və ya müştərinin tələbinə uyğun olaraq
Saxlama Vəziyyəti:Bağlı qablarda sərin və quru yerdə saxlayın;İşıqdan və nəmdən qoruyun
API (CAS: 231277-92-2)döş xərçəngi dərmanının məqsədyönlü terapiyasıdır, tirozin kinaz inhibitorudur, insan epidermal böyümə faktoru reseptoru -1 (ErbB1) və insan epidermal böyümə faktoru reseptoru (ErbB2) -2 tirozin kinaz aktivliyini effektiv şəkildə inhibə edə bilir.Döş xərçəngi hüceyrələrinin böyümə üçün lazım olan siqnalı qəbul edə bilməməsi üçün müxtəlif yollarla rol oynaya bilməsi unikaldır.Fəaliyyət mexanizmi, şiş hüceyrələrinin fosforlaşmasının və aktivləşməsinin qarşısını almaq üçün hüceyrədaxili EGFR (ErbB-1) və HER2 (ErbB-2) ATP sahələrini inhibə etmək və EGFR (ErbB-1) ilə siqnalın aşağı tənzimlənməsini maneə törətməkdir. HER2 (ErbB-1) homogen və heterojen iki aqreqat.(CAS: 231277-92-2) ilə kapesitabin kombinasiyası insan epidermal reseptorunun2 ifrat ifadəsi olan, artıq antrasiklinlər, paklitaksel və trastuzumab ilə müalicə olunan inkişaf etmiş və ya metastatik döş xərçəngi olan xəstələrin müalicəsində istifadə olunur.Klinik sınaqlar göstərdi ki, o, Herceptin müqaviməti olan HER2 tipli xərçəng xəstələrini də effektiv şəkildə müalicə edir.
Lapatinib kapesitabin ilə birlikdə HER2(ErbB-2 həddindən artıq ekspressiyası) ilə inkişaf etmiş və ya metastatik döş xərçəngi xəstələrinin müalicəsi və antrasiklinlər, paklitaksel və trastuzumab daxil olmaqla əvvəlki müalicə üçün uyğundur.
In vitro Lapatinib tabletləri terapevtik konsentrasiyalarda CYP3A4 və CYP2C8-i inhibə edə bilir və əsasən CYP3A4 tərəfindən metabolizə olunur.Bu ferment fəaliyyətini maneə törədən dərmanlar qanda Lapatinibin konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər.Ketokonazol, hər dəfə 0,2 q, gündə 2 dəfə, Lapatinibin AUC-ni 3-7 dəfə artıra və 7 gündən sonra yarımxaricolma müddətini 1,7 dəfə artıra bilər.Sağlam könüllülər CYP3A4 induktorunu hər dəfə 100 mq, gündə iki dəfə qəbul etdilər və 3 gündən sonra hər dəfə 200 mq-a dəyişdilər, gündə iki dəfə 17 gün paylaşdılar.Lapatinibin AUC 72% azalıb.Lapatinib P-qlikoproteinin daşıyıcı bazasıdır və qlikoproteini inhibə edən dərmanlar preparatın qanda konsentrasiyasını artıra bilər.
Lapatinib, GlaxoSmithKline, Böyük Britaniya tərəfindən hazırlanmış döş xərçənginin hədəflənmiş müalicəsi üçün yeni bir dərmandır.Bu, insan epidermal böyümə faktoru reseptoru -1 (ErbB1) və insan epidermal böyümə faktoru reseptoru -2 (ErbB2) tirozin kinaz fəaliyyətini effektiv şəkildə inhibə edə bilən bir tirozin kinaz inhibitorudur.Döş xərçəngi hüceyrələrinin böyümə üçün lazım olan siqnalları qəbul edə bilməməsi üçün müxtəlif yollarla fəaliyyət göstərə bilməsi unikaldır.Fəaliyyət mexanizmi şiş hüceyrələrinin fosforlaşmasının və aktivləşməsinin qarşısını almaq üçün hüceyrələrdə EGFR(ErbB-1) və HER2(ErbB-2) ATP sahələrini inhibə etmək və EGFR(ErbB)-nin homogen və heterojen dimerləri vasitəsilə aşağı tənzimləmə siqnallarını bloklamaqdır. -1) və HER2 (ErbB-1).Döş xərçəngi üçün molekulyar hədəflənmiş terapiya döş xərçənginin yaranması və inkişafı ilə əlaqəli onkogenlərin və əlaqəli ifadə məhsullarının müalicəsinə aiddir.Molekulyar hədəflənmiş dərmanlar hüceyrə geninin ifadəsindəki dəyişiklikləri idarə etmək üçün şiş hüceyrələrində və ya əlaqəli hüceyrələrdə siqnal ötürülməsini bloklayaraq şiş hüceyrələrini inhibə edir və ya öldürür.14 mart 2007-ci ildə ABŞ Qida və Dərman İdarəsi insan epidermal faktor reseptor 2 (ErbB2) tərəfindən həddindən artıq ifadə olunmuş və antrasiklinlər, paklitaksel və trastuzumab ilə müalicə olunan qabaqcıl və ya metastatik döş xərçəngi xəstələrinin müalicəsi üçün lapatinib və xeloda (kapesitabin) birləşməsini təsdiqlədi. .Klinik sınaqlar göstərir ki, bu məhsul Roche's Herceptin (Herceptin) dərmanına davamlılıq inkişaf etdirmiş HER2 döş xərçəngi xəstələri üçün də yaxşı klinik təsir göstərir.lapatinib yeni hədəflənmiş xərçəng əleyhinə dərmandır.Eyni zamanda Her-1 və Her-2 hədəflərində hərəkət edə bilər.Bu fəaliyyət rejiminin şiş hüceyrələrinin çoxalmasına və böyüməsinə bioloji təsiri yalnız bir hədəfdən daha böyükdür.Sözdə hədəflənmiş terapevtik dərmanlar, əlaqəli şiş hüceyrələrini hədəflənmiş şəkildə öldürmək üçün müəyyən reseptorları, genləri və ya əsas zülalları hədəf kimi istifadə edən dərmanlara istinad edir.