Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API фабрычнай высокай якасці

Кароткае апісанне:

Хімічная назва: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Знешні выгляд: ад белага да амаль белага парашка

Аналіз: 98,0%~102,0%

Пры лячэнні інфекцый грыпу А і В

Кантакт: доктар Элвін Хуанг

Мабільны/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Дашліце нам ліст

Дэталь прадукту

Спадарожныя тавары

Тэгі прадукту

Апісанне:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. з'яўляецца вядучым вытворцам Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) высокай якасці.Ruifu Chemical можа забяспечыць дастаўку па ўсім свеце, канкурэнтаздольную цану, выдатны сэрвіс, невялікія і оптавыя аб'ёмы.Набыць Балоксавір Марбаксіл,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Хімічныя ўласцівасці:

Хімічная назва	Балоксавир Марбоксил
Сінонімы	BXM;S-033188
Нумар CAS	1985606-14-1
Стан запасаў	У наяўнасці, вытворчасць да сотняў кілаграмаў
Малекулярная формула	C27H23F2N3O7S
Малекулярная маса	571,55
Шчыльнасць	1,57±0,10 г/см3
Растваральнасць	Раствараецца ў ДМСО
Доўгатэрміновае захоўванне	Доўгі час захоўваць пры -20 ℃
COA і MSDS	Даступны
Паходжанне	Шанхай, Кітай
Марка	Ruifu Chemical

Тэхнічныя характарыстыкі:

Пункт	Тэхнічныя характарыстыкі
Знешні выгляд	Парашок ад белага да амаль белага колеру
Ідэнтыфікацыя	ІЧ-спектр адпавядае стандарту Час утрымання адпавядае стандарту
Утрыманне вады (па KF)	≤1,0%
Страты пры сушцы	≤1,0%
Рэшткі пры гарэнні	≤0,50%
Цяжкія металы	≤20 частак на мільён
Роднасныя рэчывы
Максімальная індывідуальная прымешка	≤0,50%
Агульныя прымешкі	≤1,0%
Памер часціц	D90 Pass 150um
Хіральная чысціня	≥99,0%
Чысціня	≥99,0%
аналіз	98,0%~102,0%
Рэшткавыя растваральнікі	Адпавядаюць патрабаванням ICH
Дастаўка	Дастаўка з пакетам з лёдам
Стандартны тэст	Стандарт прадпрыемства
Выкарыстанне	API, у лячэнні інфекцый грыпу А і грыпу В

Пакет і захоўванне:

пакет:Бутэлька, мяшок з алюмініевай фальгі, 25 кг/кардонны барабан або ў адпаведнасці з патрабаваннямі заказчыка.
Умовы захоўвання:Трымайце кантэйнер шчыльна закрытым і захоўвайце ў прахалодным, сухім (2~8 ℃) і добра вентыляваным складзе, удалечыні ад несумяшчальных рэчываў.Беражыце ад святла і вільгаці.
Дастаўка:Дастаўка па ўсім свеце паветраным транспартам FedEx / DHL Express.Забяспечце хуткую і надзейную дастаўку.

Перавагі:

FAQ:

1985606-14-1 - Заяўка:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) - гэта супрацьвірусны прэпарат, распрацаваны Shionogi Co., японскай фармацэўтычнай кампаніяй і Roche для лячэння інфекцый грыпу A і B.Прэпарат быў першапачаткова дазволены для выкарыстання ў Японіі ў лютым 2018 г. і ухвалены FDA 24 кастрычніка 2018 г. для лячэння вострага няўскладненага грыпу ў пацыентаў ва ўзросце 12 гадоў і старэй, у якіх сімптомы праяўляюцца не больш за 48 гадзін.Балоксавір марбаксіл, інгібітар кэп-эндонуклеазы, валодае унікальным механізмам дзеяння ў параўнанні з існуючым класам інгібітараў нейрамінідазы, які выкарыстоўваецца для лячэння грыпозных інфекцый.Балоксавір Марбаксіл - новы супрацьгрыпозны прэпарат з новым механізмам дзеяння.Baloxavir Marboxil з'яўляецца пралекарствам Baloxavir Acid (S-033447), які моцна і селектыўна інгібіруе кэп-залежную эндануклеазу ў субадзінак палімеразы PA вірусаў грыпу A і B, што прыводзіць да інгібіравання транскрыпцыі і рэплікацыі РНК.Балоксавір таксама даследаваўся на яго патэнцыял для лячэння COVID-19, але даказанай карысці не было заўважана.

1985606-14-1 - Механізм дзеяння:

Балоксавір Марбаксіл з'яўляецца тэрапеўтычным сродкам супраць грыпу, у прыватнасці, інгібітарам ферментаў, накіраваных на кэп-залежную эндануклеазную актыўнасць віруса грыпу, адзін з відаў дзейнасці віруснага палімеразнага комплексу.У прыватнасці, ён тармозіць працэс, вядомы як выхопліванне каўпачка, з дапамогай якога вірус атрымлівае кароткія праймеры з каўпачкамі з транскрыптаў РНК клеткі-гаспадара, якія затым выкарыстоўвае для каталізаванага палімеразай сінтэзу неабходных вірусных мРНК.Субадзінка палімеразы звязваецца з прэ-мРНК гаспадара на іх 5'-капчах, затым эндануклеазная актыўнасць палімеразы каталізуе яе расшчапленне "пасля 10-13 нуклеатыдаў".Такім чынам, яго механізм адрозніваецца ад інгібітараў нейрамінідазы, такіх як озельтамівір і занамівір.

1985606-14-1 - Фармакокінетіку:

Балоксавір Марбаксіл з'яўляецца селектыўным інгібітарам кэп-залежнай эндануклеазы грыпу, які прадухіляе функцыю палімеразы і, такім чынам, рэплікацыю мРНК віруса грыпу 5, 3. Ён прадэманстраваў тэрапеўтычную актыўнасць супраць вірусных інфекцый грыпу А і В, уключаючы штамы, устойлівыя да сучасных супрацьвірусных сродкаў 1. Гэты прэпарат інгібіруе фермент, неабходны для рэплікацыі віруса, такім чынам хутка лечыць інфекцыю вірусам грыпу 5, Label і палягчае сімптомы, звязаныя з інфекцыяй.Было паказана, што аднаразовая доза гэтага агента пераўзыходзіць плацебо ў палягчэнні сімптомаў грыпу і пераўзыходзіць як азельтамівір, так і плацебо па вірусалагічных выніках (адзначаецца зніжэннем віруснай нагрузкі).

1985606-14-1 - Паказанні:

Бароксавир падыходзіць для пацыентаў ≥ 12 гадоў, якія пакутуюць вострым няўскладненай грыпам і сімптомы якіх не перавышаюць 48 гадзін.Варта звярнуць увагу на абмежаванні лекаў: вірус грыпу змяняецца з часам, і ёсць такія фактары, як тып і падтып віруса.Як толькі лекавая ўстойлівасць віруса і патагеннасць віруса зменяцца, клінічная эфектыўнасць супрацьвірусных прэпаратаў можа быць аслаблена.Пры прыняцці рашэння аб прызначэнні базаловира дипивоксила неабходна ўлічваць наяўную інфармацыю аб адчувальнасці мясцовага эпідэмічнага штаму віруса да прэпарата.

1985606-14-1 - Выкарыстанне:

Балоксавір Марбаксіл - гэта супрацьвірусны прэпарат ад грыпу, які прымаецца ў выглядзе аднаразовай дозы таблеткі ўнутр асобамі ва ўзросце 12 гадоў і старэй, у якіх сімптомы гэтай інфекцыі назіраліся не больш за 48 гадзін. Эфектыўнасць балоксавир марбаксіл, які ўводзіцца праз 48 гадзін, не быў правераны.

1985606-14-1 - Супрацьпаказанні:

Балоксавир Марбаксіл нельга ўжываць адначасова з малочнымі прадуктамі, напоямі, узбагачанымі кальцыем, слабільнымі, антацыды або пероральнымі дадаткамі, якія змяшчаюць кальцый, жалеза, магній, селен, алюміній або цынк.

1985606-14-1 - Пабочныя эфекты:

Агульныя пабочныя эфекты пасля аднаразовага прыёму балоксавира марбаксілу ўключаюць дыярэю, бранхіт, прастуду, галаўны боль і млоснасць.Пабочныя з'явы былі зарэгістраваныя ў 21% людзей, якія атрымлівалі балоксавир, 25% тых, хто атрымліваў плацебо, і 25% озельтамівір.

1985606-14-1 - Падрыхтоўка:

У японскім патэнце JP6212678 паведамляецца пра метад сінтэзу балоксавір марбаксілу.3,4-дыфторбензойная кіслата выкарыстоўвалася ў якасці сыравіны для рэакцыі з ДМФА пад дзеяннем LDA з атрыманнем 2-фарміл-3,4-дыфторбензойнай кіслаты.Затым ён утварае тиоацеталь з тиофенолом, затым яго аднаўляюць і раздзяляюць бораном з атрыманнем 2-фенілтыяметыл -3, 4-дыфтароб, 8-дыфтарадыбензо [B, e] тыазепін -11(6Н)-она і, нарэшце, ключавога фрагмента тыазепіну 7, 8-дифтор-6,11-дигидродибензо [B, e] тиазепин-11-спірт атрымліваюць пры аднаўленні борогидрида натрыю.Выкарыстанне 3-(бензілаксі)-4-окса-4Н-піран-2-карбонавай кіслаты для рэакцыі з трэт-бутылафарміятам пасля этэрыфікацыі з атрыманнем 3-(бензілаксі)-1-((трэт-бутоксикарбонил)аміна)-4-окса -1, 4-дигидропиридин-2-метилформиат гідрат, а затым з 2- (2, 2-диметоксиэтокси)этиламином падвяргаецца рэакцыі уретанового абмену, а затым циклизуется пад дзеяннем метансульфоновой кіслаты з атрыманнем 7- (бензилокси)-3, 4,12,12a-тэтрагідра-1H-[1,4] оксазіна [3,4-c] пірыдына [2,1-f][1,2,4] трыазін -6, 8-дыён паўгідрат, то гэта кандэнсуецца з (R)-тэтрагідрафуран-2-мурашынай кіслатой, затым крышталізуецца і раствараецца, а затым хіральная дапаможная група выдаляецца, каб атрымаць ключавую малекулу хіральнага бацькоўскага кальца (R)-7-(бензілаксі)-3,4,12, 12а-тэтрагідра-1Н-[1,4] оксазіна [3,4-с] пірыда [2,1-f] [1,4] трыазін-6, 8-дыён.Затым малекула ключавога бацькоўскага кальца выкарыстоўваецца для абмену з н-гексанолам пад дзеяннем рэактыва Гриньяра, а затым з ключавым фрагментам тиазепина 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо [B, e] тиазепина -11-спіртавы докінг , і, нарэшце, дэбутыляванне і кандэнсацыя з метилхлорформиатом для атрымання канчатковага прадукту Baloxavir Marboxil.