Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Чысціня ≥99,0% (ВЭЖХ)
Хімічная назва | Лапатыніб База |
Сінонімы | Лапатыніб;N-[3-Хлар-4-[(3-фторбензіл)аксі]феніл]-6-[5-[[(2-(метылсульфоніл)этыл]аміна]пазначаў]фуран-2-іл]хіназалін-4-амін N-[3-хлор-4-[(3-фторбензіл)аксі]феніл]-6-[5-[[[2-(метылсульфоніл)этыл]аміна]пазначаў]-2-фурыл]-4-хіназалінамін |
Нумар CAS | 231277-92-2 |
Стан запасаў | У наяўнасці |
Малекулярная формула | C29H26ClFN4O4S |
Малекулярная маса | 581,06 |
Тэмпература плаўлення | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Шчыльнасць | 1,381±0,06 г/см3 |
COA і MSDS | Даступны |
Марка | Ruifu Chemical |
Пункт | Тэхнічныя характарыстыкі |
Знешні выгляд | Амаль белы або светла-жоўты крышталічны парашок |
Ідэнтыфікацыя | ВК;ВЭЖХ |
Чысціня / Метад аналізу | ≥99,0% (ВЭЖХ) |
Тэмпература плаўлення | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Страты пры сушцы | ≤0,50% |
Рэшткі пры гарэнні | ≤0,10% |
Цяжкія металы (як Pb) | ≤20 частак на мільён |
Арганічныя лятучыя прымешкі | Адпавядаюць патрабаванням |
Роднасныя рэчывы | |
Адзіная прымешка | ≤0,30% |
Агульныя прымешкі | ≤1,00% |
Стандартны тэст | Стандарт прадпрыемства |
Тэрмін прыдатнасці | 2 гады пры правільным захоўванні |
Выкарыстанне | API, пероральное лячэнне рака малочнай залозы |
Пакет: Бутэлька, мяшок з алюмініевай фальгі, 25 кг / кардонная бочка або ў адпаведнасці з патрабаваннямі заказчыка
Умовы захоўвання:Захоўваць у закрытых кантэйнерах у прахалодным і сухім месцы;Беражыце ад святла і вільгаці
![1](https://a395.goodao.net/uploads/15.jpg)
![www.ruifuchem.com](https://a395.goodao.net/uploads/Factory-Shanghai-Ruifu-Chemical-Co.-Ltd.-www.ruifuchemical.com_3.png)
API (CAS: 231277-92-2)з'яўляецца мэтавай тэрапіі рака малочнай залозы прэпарат, з'яўляецца інгібітараў тирозинкиназы, можа эфектыўна інгібіраваць рэцэптар эпідэрмальныя фактару росту чалавека -1 (ErbB1) і рэцэптар эпідэрмальнага фактару росту чалавека (ErbB2) тирозинкиназы актыўнасць -2.Ён унікальны тым, што можа адыгрываць розную ролю ў тым, што клеткі рака малочнай залозы не могуць атрымліваць сігнал, неабходны для росту.Механізм дзеяння заключаецца ў інгібіраванні ўнутрыклеткавых сайтаў АТФ EGFR (ErbB-1) і HER2 (ErbB-2) для прадухілення фасфаралявання і актывацыі опухолевых клетак, а таксама ў блакаванні паніжальнай рэгуляцыі перадачы сігналаў EGFR (ErbB-1) і HER2 (ErbB-1) два гамагенныя і гетэрагенныя агрэгаты.Камбінацыя (CAS: 231277-92-2) з капецытабінам выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з распаўсюджаным або метастатическим ракам малочнай залозы з празмернай экспрэсіяй эпідэрмальных рэцэптараў чалавека2, якія ўжо атрымлівалі антрацыкліны, паклітаксел і трастузумаб.Клінічныя выпрабаванні паказалі, што ён таксама эфектыўна лечыць хворых на рак тыпу HER2 з устойлівасцю да Герцептыну.
Лапатыніб у спалучэнні з капецытабінам падыходзіць для лячэння хворых на запушчаны або метастатический рак малочнай залозы з гіперэкспрэсіяй HER2 (ErbB-2) і папярэднім лячэннем, уключаючы антрацыкліны, паклітаксел і трастузумаб.
In vitro таблеткі Лапатыніб могуць інгібіраваць CYP3A4 і CYP2C8 у тэрапеўтычных канцэнтрацыях і ў асноўным метаболізіруются CYP3A4.прэпараты, якія інгібіруюць актыўнасць гэтага фермента, могуць значна павялічыць канцэнтрацыю лапацініба ў крыві.Кетаканазол, 0,2 г кожны раз, 2 разы на дзень, можа павялічыць AUC лапатиниба ў 3-7 разоў і падоўжыць перыяд паўраспаду ў 1,7 разы праз 7 дзён.Здаровыя добраахвотнікі прымалі індуктар CYP3A4 перорально па 100 мг кожны раз два разы на дзень і мянялі на 200 мг кожны раз праз 3 дні, падзяляючы 17 дзён два разы на дзень.AUC лапатиниба знізілася на 72%.Лапатиниб з'яўляецца транспартнай глебай для Р-глікапратэіна, і прэпараты, якія інгібіруюць глікапратэін, могуць павялічваць канцэнтрацыю прэпарата ў крыві.
Лапатыніб - новы прэпарат для таргетную тэрапіі рака малочнай залозы, распрацаваны GlaxoSmithKline, Вялікабрытанія.Гэта інгібітар тыразінкіназы, які можа эфектыўна інгібіраваць актыўнасць тыразінкіназы рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту чалавека -1 (ErbB1) і рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту чалавека -2 (ErbB2).Ён унікальны тым, што можа функцыянаваць рознымі спосабамі, каб клеткі рака малочнай залозы не маглі атрымліваць сігналы, неабходныя для росту.Механізм дзеяння заключаецца ў інгібіраванні АТФ-сайтаў EGFR(ErbB-1) і HER2(ErbB-2) у клетках для прадухілення фасфаралявання і актывацыі опухолевых клетак, а таксама блакаванні сігналаў паніжальнай рэгуляцыі праз гамагенныя і гетэрагенныя дымеры EGFR(ErbB). -1) і HER2(ErbB-1).Малекулярная мэтанакіраваная тэрапія рака малочнай залозы адносіцца да лячэння анкагенаў і звязаных з імі прадуктаў экспрэсіі, звязаных з узнікненнем і развіццём рака малочнай залозы.Малекулярныя таргетныя прэпараты інгібіруюць або забіваюць опухолевые клеткі, блакуючы перадачу сігналу ў опухолевых клетках або звязаных з імі клетках, каб кантраляваць змены ў экспрэсіі клетачных генаў.14 сакавіка 2007 г. Упраўленне па кантролі за харчовымі прадуктамі і медыкаментамі ЗША ўхваліла камбінацыю лапацініба і кселоды (капецытабіну) для лячэння пацыентаў з запушчаным або метастатическим ракам малочнай залозы, у якіх павышана экспрэсія рэцэптара эпідэрмальнага фактару чалавека 2 (ErbB2) і якія атрымлівалі антрацыкліны, паклітаксел і трастузумаб .Клінічныя выпрабаванні паказваюць, што гэты прадукт таксама аказвае добрыя клінічныя эфекты для хворых на рак малочнай залозы HER2, у якіх развілася лекавая ўстойлівасць да Герцептыну Рош (Герцэпцін).Лапатыніб - новы супрацьпухлінны прэпарат таргетнага дзеяння.Ён можа дзейнічаць адначасова па цэлях Her-1 і Her-2.Біялагічны эфект гэтага спосабу ўздзеяння на праліферацыі і рост опухолевых клетак значна большы, чым у адной мішэні.Так званыя таргетныя тэрапеўтычныя прэпараты адносяцца да прэпаратаў, якія выкарыстоўваюць пэўныя рэцэптары, гены або ключавыя вавёркі ў якасці мішэняў для мэтанакіраванага знішчэння адпаведных опухолевых клетак.
-
Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Чысціня ≥99,0% (H...
-
Лапатыніба дитозилата моногідрат CAS 388082-78-...
-
Метансульфінат натрыю CAS 20277-69-4 Чысціня >...
-
2-аминоэтилметилсульфона гідрахларыд CAS 1...
-
Лапатыніб Прамежкавы CAS 231278-84-5 Чысціня >...
-
6-Ёда-4-Гідраксіхіназалін CAS 16064-08-7 Пуры...
-
3-хлор-4-(3-фторбензілаксі)анілін CAS 20219...
-
4-хлор-6-ёдахіназалін CAS 98556-31-1 Чысты...
-
5-фарміл-2-фуранборная кіслата CAS 27329-70-0 Pur...