Прамежкавы апіксабан CAS 503615-03-0 3-морфоліно-1-(4-нітрафеніл)-5,6-дыгідрапірыдзін-2(1Н)-он Чысціня ≥99,0% (ВЭЖХ)

3-Марфоліна-1-(4-нітрафеніл)-5,6-дыгідрапірыдзін-2(1H)-он (CAS: 503615-03-0) з'яўляецца прамежкавым прадуктам для сінтэзу апіксабана (CAS: 503612-47-3) .
Апіксабан - гэта новы тып пероральных інгібітараў фактару Ха, сумесна распрацаваны Bristol-Myers Squibb і Pfizer.Гандлёвая назва - Эратол, які з'яўляецца новым тыпам пероральных антыкаагулянтаў.Інгібіруючы важны фактар ​​згортвання крыві Xa, апіксабан можа прадухіліць выпрацоўку трамбіна і трамбоз.
26 красавіка 2007 г. кампанія Bristol-Myers Squibb аб'ядналася з кампаніяй Pfizer, каб абвясціць аб супрацоўніцтве ў распрацоўцы новага аральнага антыкаагулянта апіксабана, які належыць Bristol-Myers Squibb, у якасці мадэрнізаванай альтэрнатывы варфарыну.Згодна з пагадненнем аб супрацоўніцтве, Pfizer выплаціць перадаплату ў памеры 0,25 мільярда долараў ЗША Bristol-Myers Squibb, каб пакрыць 60% агульных выдаткаў на распрацоўку антыкаагулянта апіксабана (пачынаецца з 1 студзеня 2007 г.), а Bristol-Myers Астатнія 40% прынясуць Squibb, такім чынам атрымаўшы права сумесна распрацоўваць і прадаваць прэпарат.
У маі 2011 года Apixaban быў першым, хто ўхваліў прафілактыку вянознага трамбозу ў дарослых пацыентаў, якія перанеслі планавую аперацыю па замене тазасцегнавага або каленнага сустава ў 27 краінах ЕС, Ісландыі і Нарвегіі.
20 лістапада 2012 г. Еўрапейская камісія ўхваліла Ererto (Apixaban) для прафілактыкі інсульту і сістэмнай эмбаліі ў дарослых пацыентаў з неклапаннай фібрыляцыю перадсэрдзяў (NVAF) з адным або некалькімі фактарамі рызыкі.Пасля Канадскае ўпраўленне па кантролі за прадуктамі і лекамі, Японія і FDA ЗША ўхвалілі Ererto (апіксабан) для прафілактыкі інсульту і сістэмнай эмбаліі ў дарослых пацыентаў з неклапаннай фібрыляцыю перадсэрдзяў (NVAF) з адным або некалькімі фактарамі рызыкі.
12 красавіка 2013 г. новы антыкаагулянт Eloto (ELIQUIS) (апіксабан), сумесна распрацаваны кампаніямі Bristol-Myers Squibb і Pfizer, быў афіцыйна абвешчаны аб уключэнні ў кітайскі спіс.Ererto - гэта новы пероральный інгібітар фактару Xa для прафілактыкі вянознай тромбаэмбаліі (ВТЭ) у дарослых пацыентаў, якім праводзіцца планавая замена тазасцегнавага або каленнага сустава.Яго пералік забяспечвае бяспечны і эфектыўны новы выбар для клінічнай антыкаагуляцыі пасля артапедычных аперацый і прыносіць добрыя навіны кітайскім пацыентам, якім праводзіцца планавая замена тазасцегнавага/каленнага сустава.Клінічныя даследаванні пацвердзілі, што ў параўнанні з 40 мг эноксапарина 1 раз у дзень 2 разы на дзень пероральное ўжыванне эратола (апиксабана) 2,5 мг больш эфектыўна для прафілактыкі вянознай тромбаэмбаліі пасля аперацыі па замене тазасцегнавага або каленнага сустава і не павялічвае рызыку крывацёку.