4-хлор-6-ёдахіназалін CAS 98556-31-1 Чысціня >98,0% (ВЭЖХ)

4-хлор-6-ёдахіназалін (CAS: 98556-31-1) з'яўляецца прамежкавым прадуктам у сінтэзе лапацініба (CAS: 231277-92-2) / лапацініба дытазілата моногідрат (CAS: 388082-78-8).
Лапатыніб - гэта новы прэпарат для таргетнай тэрапіі рака малочнай залозы, распрацаваны і выраблены GlaxoSmithKline, які быў ухвалены Упраўленнем па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША 13 сакавіка 2007 г. Зацверджанае ў цяперашні час паказанне спалучаецца з капецытабінам пры распаўсюджаным або метастатическом раку малочнай залозы і пацыентах з ракам малочнай залозы. неабходна лячыць іншымі прэпаратамі першай лініі.Яго гандлёвая назва ў Злучаных Штатах - Tykerb.14 снежня 2007 г. Еўрапейскае агенцтва па леках (EMEA) зацвердзіла спіс Лапатыніба ў Еўропе пад гандлёвай назвай Tyverb.Малекулярная мэтанакіраваная тэрапія рака малочнай залозы адносіцца да лячэння анкагенаў і звязаных з імі прадуктаў экспрэсіі, звязаных з узнікненнем і развіццём рака малочнай залозы.Малекулярныя таргетныя прэпараты інгібіруюць або забіваюць опухолевые клеткі, блакуючы перадачу сігналу ў опухолевых клетках або звязаных з імі клетках, каб кантраляваць змены ў экспрэсіі клетачных генаў.Лапатыніб - гэта інгібітар тыразінкіназы эпідэрмальнага фактару росту з невялікімі малекуламі для перорального прыёму.Клінічныя выпрабаванні паказалі, што для хворых на рак малочнай залозы HER2, якія развілі рэзістэнтнасць да Герцептину Рош (Герцептин), Лапатиниб аказвае добры клінічны эфект.Тэсты in vitro Лапатыніб аказаў значны інгібіруючы рост клеткавых ліній рака малочнай залозы з гіперэкспрэсіяй Her-2.У фазе I выпрабаванняў распаўсюджанага рака малочнай залозы з гіперэкспрэсіяй Her-2 лапатыніб таксама мае высокую эфектыўнасць і не мае перакрыжаванай устойлівасці да Герцэптыну (трастузумабу).Паколькі яго структура ўяўляе сабой невялікую малекулу, у адрозненне ад герцептина (трастузумаба), ён можа пранікаць праз гематоэнцефаліческій бар'ер і аказвае пэўны тэрапеўтычны эфект на метастазы ў мозг рака малочнай залозы.