Кеторолак CAS 74103-06-3 Чысціня >98,5% (ВЭЖХ)

Кеторолак (CAS: 74103-06-3) - несцероідные абязбольвальнае і супрацьзапаленчае лекавы сродак, вытворнае пирролидона. Па хімічнай структуры і фармакалагічнага дзеяння аналагічны толектину, зоэстетовой кіслаце і индометацину.Інгібіруючы циклооксигеназу, ён інгібіруе сінтэз і вызваленне простагландынаў і аказвае супрацьзапаленчае дзеянне.Ён можа знізіць тэмпературу, выкліканую крыніцай цяпла, што звязана з інгібіраваннем сінтэзу простагландыну ў цэнтральнай нервовай сістэме. Ён валодае моцным абязбольвальным і ўмераным супрацьзапаленчым гарачкапаніжальным сродкам і інгібіраваннем агрэгацыі трамбацытаў, і не мае інгібіравання дыхання і наркаманія.У эксперыментах на жывёл абязбольвальны эфект мацней, чым аспірын, индометацин і напроксен. Ён роўны або лепш, чым супрацьзапаленчае дзеянне напроксена і индометацина, фенилбутазона, яго гарачкапаніжальнае дзеянне на пацукоў мацней, чым аспірын і фенилбутазон, і такое ж з индометацин і напроксен. Ён інгібіруе агрэгацыю трамбацытаў, выкліканую арахидоновой кіслатой і калагенам.Але ён не інгібіруе індукцыю аденозиндифосфата (АДФ).Гэты прадукт хутка і цалкам усмоктваецца пасля нутрацягліцавых ін'екцый і амаль цалкам усмоктваецца пасля прыёму ўнутр. Ежа можа запавольваць хуткасць ўсмоктвання, але гэта не ўплывае на ступень ўсмоктвання, а біодоступность складае 80% ~ 100%.Праз 10 хвілін пасля нутрацягліцавых ін'екцый 30 мг звычайна боль відавочна здымаецца.Праз 50 хвілін пік канцэнтрацыі ў плазме дасягае 2,2 г / мл.Праз 30-60 хвілін перорально прымянення боль, відавочна, памяншаецца, і канцэнтрацыя ў плазме дасягае піка праз 1,5-4 гадзіны.Перыяд паўраспаду з плазмы ў маладых людзей складае каля 5,3 гадзін, у пажылых - каля 7 гадзін, а абязбольвальны эфект можа захоўвацца на працягу 6-8 гадзін.91,4% будзе выводзіцца з мочэвыводзяшчіх шляхоў, астатняе будзе выводзіцца з калам. У пацыентаў з нырачнай недастатковасцю агульны кліранс ў плазме зніжаецца, а перыяд паўраспаду падаўжаецца, таму дазоўку варта паменшыць.

Клінічнае прымяненне: кеторолак ў асноўным выкарыстоўваецца для кароткачасовага лячэння болю, уключаючы пасляаперацыйную боль (напрыклад, у вобласці жывата, грудной клеткі, уралогіі, гінекалогіі, стаматалогіі, артапедычнай хірургіі і болю), а таксама вострую боль у шкілетных цягліцах, выкліканую рознымі прычынамі, такія як расцяжэнне, вывіх, пералом і пашкоджанне мяккіх тканін, а таксама іншая боль, выкліканая іншымі захворваннямі, напрыклад, пасляродавая боль, вострая нырачная коліка, зубная боль, радыкуліт, позняя боль пры раку, боль у ране, жоўцевая коліка і г.д.. Яго можна выкарыстоўваць у якасці замены марфіну і петидина.