гідрахларыд транс-4-дыметиламінокротоновой кіслаты CAS 848133-35-7 Чысціня >98,0% (ВЭЖХ) Прамежкавы дымалеат афацініба
Ruifu Chemical Supply Intermediates of Afatinib
Афацініб CAS 439081-18-2
Афацініба дымалеат CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-гідраксітэтрагідрафуран CAS 86087-23-2
(Дыметыламіна)ацэтальдэгід Дыэтылацэталь CAS 3616-56-6
гідрахларыд транс-4-дыметиламінокротоновой кіслаты CAS 848133-35-7
Диэтилфосфоноуксусная кіслата CAS 3095-95-2
7-фтор-6-нітрахіназолін-4(1H)-он CAS 162012-69-3
7-хлор-6-нітра-4-гідраксіхіназалін CAS 53449-14-2
N-(3-хлор-4-фторфенил)-7-фтор-6-нитрохиназолин-4-амін CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-хлор-4-фторфеніл)-7-((тэтрагідрафуран-3-іл)оксі)хіназалін-4,6-дыямінCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-хлор-4-фторфеніл)-6-нітра-7-((тэтрагідрафуран-3-іл)оксі)хіназалін-4-амінCAS 314771-88-5
Хімічная назва | гідрахларыд транс-4-диметиламинокротоновой кіслаты |
Сінонімы | транс-4-диметиламинокротоновая кіслата HCl;(Е) -4- (диметиламино) -2-бутеновой кіслаты гідрахларыд;(Е) -4-диметиламинокротоновой кіслаты гідрахларыд;(2E) -4-(Dimethylamino)but-2-Enoic кіслаты гідрахларыд;Афатиниб інт-2 |
Нумар CAS | 848133-35-7 |
Стан запасаў | У наяўнасці, камерцыйны маштаб |
Малекулярная формула | C6H12ClNO2 |
Малекулярная маса | 165,62 |
Адчувальнасць | Гіграскапічны.Адчувальны да вільгаці |
Тэмпература плаўлення | 160,0 да 164,0 ℃ |
Растваральнасць | ДМСО (злёгку), метанол (злёгку), вада (злёгку) |
COA і MSDS | Даступны |
Паходжанне | Шанхай, Кітай |
Марка | Ruifu Chemical |
Пункт | Тэхнічныя характарыстыкі |
Знешні выгляд | Парашок ад белага да амаль белага |
Чысціня / Метад аналізу | >98,0% (ВЭЖХ) |
Чысціня / Метад аналізу | >98,0% (ЯМР) |
Вільготнасць (KF) | <0,50% |
Рэшткі пры гарэнні | <0,20% |
Адзіная прымешка | <0,50% |
Цяжкія металы (як Pb) | <20 частак на мільён |
Інфрачырвоны спектр | Адпавядае структуры |
Спектр ЯМР 1 Н | Спектр пратоннага ЯМР |
Стандартны тэст | Стандарт прадпрыемства |
Выкарыстанне | Прамежкавы прадукт афацініба, афацініба дымалеат |
пакет:Бутэлька, мяшок з алюмініевай фальгі, 25 кг/кардонны барабан або ў адпаведнасці з патрабаваннямі заказчыка.
Умовы захоўвання:Захоўваць у закрытых кантэйнерах у прахалодным і сухім месцы;Беражыце ад святла і вільгаці.
Дастаўка:Дастаўка па ўсім свеце паветраным транспартам FedEx / DHL Express.Забяспечце хуткую і надзейную дастаўку.
Прыбор: ВЭЖХ-хроматограф Agilent 1200 HPLC, дэтэктар DAD.
Калонка: Agilent XDB-C18,250*4,6 мм, 5 мкм
Мабільная фаза: B: 1,95 г актансульфаната натрыю + 8 мл фосфарнай кіслаты + 5 мл триэтиламина + 500 мл вады
C: ацэтанітрыл
Падрыхтоўка змешанай рухомай фазы: вазьміце 400 мл раствора B і 100 мл ацэтанітрылу, старанна і раўнамерна змяшайце і перапампуйце вадкасць у адну фазу.
Хуткасць патоку: 0,5 мл/мін54 бар
Тэмпература калонкі: 25 ℃
Даўжыня хвалі: 210 нм
Раствор пробы: у якасці растваральніка выкарыстоўвалася рухомая фаза, цвёрдая проба: 0,0040 г/2 мл, аб'ём пробы 2,0 мкл.
гідрахларыд транс-4-дыметиламінокротоновой кіслаты (CAS: 848133-35-7) - гэта рэагент, які выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі супрацьпухлінных сродкаў, якія інгібіруюць тыразінкіназу.Гідрахларыд транс-4-дыметиламінокротоновой кіслаты можа быць выкарыстаны ў якасці прамежкавага прадукту афатиниба (CAS: 439081-18-2), афатиниба дималеата (CAS: 850140-73-7), нератиниба (CAS: 698387-09-6).Афацініб - гэта прэпарат, ухвалены для лячэння немелкоклеточного рака лёгкага (НМРЛ), распрацаваны кампаніяй Boehringer Ingelheim.Ён дзейнічае як інгібітар ангиокиназы.Як лапацініб і нерацініб, афацініб з'яўляецца інгібітарам тыразінкіназы (TKI), які таксама незваротна інгібіруе кіназы рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту чалавека 2 (Her2) і рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту (EGFR).Афацініб актыўны не толькі супраць EGFRмутацыі, накіраваныя на ІТК першага пакалення, такія як ерлотиниб або гефитиниб, але таксама супраць мутацый, не адчувальных да гэтых стандартных метадаў лячэння.З-за яго дадатковай актыўнасці супраць Her2 ён даследуецца на рак малочнай залозы, а таксама на іншыя ракі, выкліканыя EGFR і Her2.Нерацініб, распрацаваны амерыканскай кампаніяй Wyeth, з'яўляецца інгібітарам незваротнага рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту (EGFR).Гэта множная мэтавая кропка інгібітараў тыразінкіназы малой малекулы да HER 2 і HER1 пасля Лапатыніба і з'яўляецца незваротным інгібітарам тыразінкіназы рэцэптара ErbB.Нерацініб можа селектыўна інгібіраваць HER-1 і HER-2 сямейства EGFR (IC50 складала 92 нмоль/л і 59 нмоль/л адпаведна).Клінічныя даследаванні паказалі, што нерацініб аказаў значны тэрапеўтычны эфект пры немелкоклеточном раке лёгкага, тоўстай кішкі і малочнай залозы.Фаза Ⅱклінічных выпрабаванняў паказала, што нерацініб прадэманстраваў добрую эфектыўнасць і пераноснасць HER-2 станоўчых пацыентаў з ракам малочнай залозы на стадыі раку малочнай залозы, якія атрымлівалі або не атрымлівалі лячэнне трастузумабам.Фаза 3 клінічных выпрабаванняў рака малочнай залозы была завершана ў верасні 2014 года.