Афатиниб CAS 439081-18-2 Чистота >99,5% (HPLC) Фабрика

Афатиниб, известен също като BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) е второ поколение мощен и необратим двоен инхибитор на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) и тирозин киназата на рецептора на човешкия епидермален растежен фактор 2 (HER2), разработен от Boehringer Ingelheim, Германия.Той е в състояние необратимо да инхибира активността на тирозин киназата чрез претърпяване на реакцията на Michael с тиоловата група на цистеина в позиция 797 на EGFR.На 12 юли 2013 г. той стана ново лекарство срещу дребноклетъчен рак на белия дроб, одобрено от FDA на САЩ под търговското наименование Gilotrif.Това лекарство е таблетка.Използва се за лечение на пациенти, диагностицирани с метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) със загуба на 19-ти екзон или L858R мутация в 21-ви екзон на рецептора на туморен епидермален растежен фактор (EGFR), потвърдена с помощта на одобрен комплект от FDA.Лекарството е ефективно и при лечението на HER2-положителни пациенти с напреднал рак на гърдата.Афатиниб принадлежи към клас лекарства, известни като инхибитори на тирозин киназата.Инхибиторите на тирозин киназата са предназначени да блокират действието на специфичен ензим, наречен тирозин киназа.Този ензим играе голяма роля във функцията на клетките и е активен в насърчаването на растежа и прогресията на тумора.Афатиниб действа за инхибиране на функцията на два вида тирозин кинази: рецептор на епидермалния растежен фактор (EGFR) и Her2, които са „свръхекспресирани“ от няколко вида рак.Като блокира функцията на тези тирозин кинази, афатиниб може да предотврати деленето и растежа на раковите клетки.