Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Чистота >99,5% (HPLC) API

Афатиниб дималеат (CAS: 850140-73-7), формата на дималеатната сол на афанитиб, е перорално наличен антинеопластичен агент.Афатиниб дималеат е необратим инхибитор от семейството на EGFR с IC50 от 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM и 14 nM за EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M и HER2, съответно.Afatinib Dimaleate е показан за лечение от първа линия на пациенти с метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC), чиито тумори имат делеции на екзон 19 на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) или мутации на субституция на екзон 21 (L858R), открити от FDA- одобрен тест.В миналото стандартното лечение с базирана на платина химиотерапевтична двойна схема се считаше за стандартна терапия от първа линия за всички пациенти с NSCLC.Въпреки това, нововъзникващите доказателства идентифицират субпопулации, при които таргетната терапия е по-ефективна, което води до разработването на специфични за мутации лекарства.Афатиниб дималеат е разработен от Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, афатиниб дималеат е одобрен от FDA през 2013 г. като лекарство сирак под търговското наименование Gilotrif.Afatinib Dimaleate се синтезира химически по стандартни методи.Афатиниб дималеате не само активен срещу мутации на EGFR, насочени към TKIs от първо поколение като erlotinib или gefitinib, но и срещу мутации като T790M, които не са чувствителни към тези стандартни терапии.Поради допълнителната си активност срещу Her2, той се изследва за рак на гърдата, както и за други видове рак, причинени от EGFR и Her2.