Междинен афатиниб дималеат CAS 314771-76-1 Чистота >99,0% (HPLC) Фабрика

(S)-N4-(3-хлоро-4-флуорофенил)-7-((тетрахидрофуран-3-ил)окси)хиназолин-4,6-диамин (CAS: 314771-76-1) е междинен продукт на афатиниб дималеат (CAS: 850140-73-7).Афатиниб е второ поколение мощен и необратим двоен инхибитор на тирозин киназата на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) и човешкия епидермален растежен фактор 2 (HER2), разработен от Boehringer Ingelheim, Германия.Той е в състояние необратимо да инхибира активността на тирозин киназата чрез претърпяване на реакцията на Michael с тиоловата група на цистеина в позиция 797 на EGFR.Функция: 1. Подобно на лапатиниб и нератиниб, афатиниб е инхибитор на протеин киназа, който също така необратимо инхибира киназите на рецептора на човешкия епидермален растежен фактор 2 (Her2) и рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR).2. Афатиниб е активен не само срещу мутации на EGFR, насочени към TKI от първо поколение като ерлотиниб или гефитиниб, но и срещу мутации като T790M, които не са чувствителни към тези стандартни терапии.Поради допълнителната си активност срещу Her2, той се изследва за рак на гърдата, както и за други видове рак, причинени от EGFR и Her2.3. Afatinib е лекарство за лечение от първа линия на пациенти с различни типове метастатичен (положителен за EGFR мутация) недребноклетъчен белодробен карцином (NSCLC).Той действа като необратим ковалентен инхибитор на рецептора на тирозин киназния епидермален растежен фактор (EGFR) и erbB-2 (HER2).