Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Фабрично високо качество

Кратко описание:

Химично наименование: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Външен вид: Бял до почти бял прах

Анализ: 98,0%~102,0%

При лечение на инфекции от грип А и грип В

За контакт: д-р Алвин Хуанг

Мобилен/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Изпратете имейл до нас

Подробности за продукта

Свързани продукти

Продуктови етикети

Описание:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. е водещият производител на Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) с високо качество.Ruifu Chemical може да осигури доставка по целия свят, конкурентна цена, отлично обслужване, налични малки и насипни количества.Купете Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Химични свойства:

Химично наименование	Балоксавир Марбоксил
Синоними	BXM;S-033188
CAS номер	1985606-14-1
Състояние на склад	На склад, производствен мащаб до стотици килограми
Молекулярна формула	C27H23F2N3O7S
Молекулно тегло	571.55
Плътност	1,57±0,10 g/cm3
Разтворимост	Разтворим в DMSO
Дългосрочно съхранение	Съхранявайте дългосрочно при -20 ℃
COA & MSDS	На разположение
Произход	Шанхай, Китай
Марка	Ruifu Chemical

Спецификации:

Вещ	Спецификации
Външен вид	Бял до почти бял прах
Идентификация	ИЧ спектърът съответства на референтния стандарт Времето на задържане съответства на референтния стандарт
Водно съдържание (от KF)	≤1,0%
Загуба при сушене	≤1,0%
Остатък при запалване	≤0,50%
Тежки метали	≤20ppm
Сродни вещества
Максимално индивидуално замърсяване	≤0,50%
Общо примеси	≤1,0%
Размер на частиците	D90 Pass 150um
Хирална чистота	≥99,0%
Чистота	≥99,0%
Анализ	98,0%~102,0%
Остатъчни разтворители	Спазвайте изискванията на ICH
Доставка	Доставка с пакет с лед
Стандарт за изпитване	Корпоративен стандарт
Използване	API, при лечение на инфекции от грип А и грип В

Опаковка и съхранение:

Пакет:Бутилка, торба от алуминиево фолио, 25 кг / картонен барабан или според изискванията на клиента.
Условия на съхранение:Съхранявайте контейнера плътно затворен и съхранявайте на хладно, сухо (2~8 ℃) и добре вентилиран склад, далеч от несъвместими вещества.Пазете от светлина и влага.
Доставка:Доставяйте до цял свят по въздух, чрез FedEx / DHL Express.Осигурете бърза и надеждна доставка.

Предимства:

ЧЗВ:

1985606-14-1 - Приложение:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) е антивирусно лекарство, разработено от Shionogi Co., японска фармацевтична компания и Roche за лечение на инфекции от грип A и B.Първоначално лекарството беше одобрено за употреба в Япония през февруари 2018 г. и одобрено от FDA на 24 октомври 2018 г. за лечение на остър неусложнен грип при пациенти на 12 и повече години, които са били симптоматични за не повече от 48 часа Етикет.Балоксавир марбоксил, кап-ендонуклеазен инхибитор, има уникален механизъм на действие в сравнение с понастоящем съществуващия лекарствен клас инхибитор на невраминидаза, използван за лечение на грипни инфекции.Балоксавир Марбоксил е ново противогрипно лекарство с нов механизъм на действие.Baloxavir Marboxil е пролекарството на Baloxavir Acid (S-033447), което мощно и селективно инхибира cap-зависимата ендонуклеаза в полимеразната PA субединица на грипни вируси A и B, което води до инхибиране на транскрипцията и репликацията на РНК.Балоксавир също е изследван за потенциала му да лекува COVID-19, но не е наблюдавана доказана полза.

1985606-14-1 - Механизъм на действие:

Baloxavir Marboxil е терапевтичен агент за грип, по-специално ензимен инхибитор, насочен към cap-зависимата ендонуклеазна активност на грипния вирус, една от дейностите на вирусния полимеразен комплекс.По-специално, той инхибира процес, известен като изтръгване на шапка, чрез който вирусът извлича къси, затворени праймери от РНК транскрипти на гостоприемни клетки, които след това използва за катализиран от полимераза синтез на необходимите му вирусни иРНК.Полимеразната субединица се свързва с пре-мРНК на гостоприемника при техните 5' капачки, след което ендонуклеазната активност на полимеразата катализира нейното разцепване "след 10-13 нуклеотида".Като такъв, неговият механизъм е различен от инхибиторите на невраминидаза като озелтамивир и занамивир.

1985606-14-1 - Фармакокинетика:

Baloxavir Marboxil е селективен инхибитор на ендонуклеаза, зависима от грипната капачка, която предотвратява полимеразната функция и следователно репликацията на иРНК на грипния вирус 5, 3. Той е показал терапевтична активност срещу инфекции с грипен вирус A и B, включително щамове, резистентни към настоящите антивирусни средства 1. Това лекарство инхибира ензима, необходим за репликацията на вируса, като по този начин бързо лекува инфекция с грипен вирус 5, Етикет и облекчава симптомите, свързани с инфекцията.Показано е, че единична доза от този агент превъзхожда плацебо за облекчаване на симптомите на грип и превъзхожда както озелтамивир, така и плацебо лекарството по отношение на вирусологични резултати (отбелязани от намален вирусен товар).

1985606-14-1 - Показания:

Бароксавир е подходящ за пациенти на възраст ≥ 12 години, които страдат от остър неусложнен грип и чиито симптоми не надвишават 48 часа.Трябва да се обърне внимание на ограниченията на лекарствата: грипният вирус се променя с времето и има фактори като тип и подтип на вируса.След като лекарствената резистентност на вируса и патогенността на вируса се променят, клиничната ефикасност на антивирусните лекарства може да бъде отслабена.Когато се решава дали да се приема базаловир дипивоксил, трябва да се има предвид наличната информация за чувствителността на местния епидемичен вирусен щам към лекарството.

1985606-14-1 - Използва:

Baloxavir Marboxil е лекарство срещу грип, антивирусно средство, което се приема като еднократна таблетка през устата от лица на 12 или повече години, които са показали симптоми на тази инфекция за не повече от 48 часа. Ефикасността на балоксавир марбоксил, приложен след 48 часа, не е тестван.

1985606-14-1 - Противопоказания:

Baloxavir Marboxil не трябва да се прилага едновременно с млечни продукти, напитки, обогатени с калций, или лаксативи, антиациди или перорални добавки, съдържащи калций, желязо, магнезий, селен, алуминий или цинк.

1985606-14-1 - Странични ефекти:

Честите нежелани реакции след приложение на единична доза балоксавир марбоксил включват диария, бронхит, обикновена настинка, главоболие и гадене.Нежеланите реакции са докладвани при 21% от хората, които са получавали балоксавир, 25% от тези, получаващи плацебо, и 25% от озелтамивир.

1985606-14-1 - Подготовка:

Японски патент JP6212678 описва метода за синтез на Baloxavir Marboxil.3,4-дифлуоробензоена киселина се използва като суровина за реакция с DMF под действието на LDA за получаване на 2-формил-3,4-дифлуоробензоена киселина.След това образува тиоацетал с тиофенол, след което се редуцира и се разделя с боран, за да се получи 2-фенилтиометил -3,4-дифлуороб, 8-дифлуородибензо [В, е] тиазепин -11(6Н)-он и накрая ключовият тиазепинов фрагмент 7,8-дифлуоро-6,11-дихидродибензо [В, е] тиазепин-11-алкохол се получава при редукция на натриев борохидрид.Използване на 3-(бензилокси)-4-оксо-4Н-пиран-2-карбоксилна киселина за реакция с tert-бутилформиат след естерификация за получаване на 3-(бензилокси)-1-((tert-бутоксикарбонил)амино)-4-оксо -1, 4-дихидропиридин-2-метилформиат хидрат и след това с 2-(2, 2-диметоксиетокси) етиламин претърпява реакция на обмен на уретан и след това се циклизира под действието на метансулфонова киселина до получаване на 7-(бензилокси)-3, 4,12,12a-тетрахидро-1Н-[1,4] оксазино [3,4-с] пиридино [2,1-f][1,2,4] триазин -6, 8-дион хемихидрат, тогава е кондензиран с (R)-тетрахидрофуран-2-мравчена киселина, след което кристализира и се разделя, и след това хиралната спомагателна група се отстранява, за да се получи ключовата хирална родителска пръстенна молекула (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12а-тетрахидро-1Н-[1,4] оксазино [3,4-с] пиридо [2,1-f][1,4] триазин-6,8-дион.След това ключовата родителска пръстенна молекула се използва за обмен с n-хексанол под действието на реагента на Гринярд и след това с ключовия тиазепинов фрагмент 7,8-дифлуоро-6, 11-дихидродибензо [B, e] тиазепин -11-алкохол докинг и накрая дебутилиране и кондензация с метил хлороформиат за получаване на крайния продукт Baloxavir Marboxil.