(Boc)2NH CAS 51779-32-9 Чистота на ди-трет-бутил иминодикарбоксилат >99,0% (HPLC) Фабричен защитен реагент

Ди-трет-бутил иминодикарбоксилат ((Boc)2NH) (CAS: 51779-32-9)
Приложение Ди-трет-бутил иминодикарбоксилат е фармацевтичен междинен продукт, който може да бъде получен чрез едноетапна реакция на формамид и Boc2O.
Съединението се използва като реагент за получаване на първични амини от алкилхалогениди.Той беше популяризиран като алтернатива на синтеза на Габриел за същото преобразуване.Амините могат също да бъдат получени от алкохоли чрез дехидратация, като се използва реакцията на Мицунобу.При обичайното изпълнение реагентът се депротонира, за да се получи калиевата сол, която е N-алкилирана.Вос защитните групи впоследствие се отстраняват при киселинни условия.
Ди-трет-бутил иминодикарбоксилат е защитена аминова група, която се използва за получаване на конформационно ограничени спироцикли като CCR1 антагонисти.
Приготвяне разтворът на DMAP (0,61 g, 5,0 mmol) в MeCN (15 ml) се добавя бавно към разтвора на формамид (2,5 g, 56 mmol) и Boc2O (24g, 110 mol) в MeCN (15 ml).След разбъркване при стайна температура в продължение на 4 часа, жълтият разтвор се охлажда до 0°C и бавно се добавя N,N-диетилендиамин (6.97g, 60 mmol) при 0°C.Получената смес се разбърква при стайна температура в продължение на 12 часа и се филтрува през тънка подложка от силициев диоксид;получената смес се филтрува при стайна температура.След това разтворителят се изпарява при понижено налягане.Суровият продукт се пречиства чрез силикагелна хроматография и се елуира с EtOAc/хексан (1:5) за получаване на продукта от заглавието, който е бяло твърдо вещество (10.99g, 92%).