Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Чистота ≥99,0% (HPLC)

Lapatinib е ново лекарство за таргетна терапия на рак на гърдата, разработено от GlaxoSmithKline, Великобритания.Това е инхибитор на тирозин киназата, който може ефективно да инхибира тирозин киназната активност на рецептора на човешкия епидермален растежен фактор -1 (ErbB1) и рецептора на човешкия епидермален растежен фактор -2 (ErbB2).Той е уникален с това, че може да функционира по различни начини, така че клетките на рака на гърдата да не могат да получат сигналите, необходими за растеж.Механизмът на действие е да инхибира ATP местата на EGFR(ErbB-1) и HER2(ErbB-2) в клетките, за да предотврати фосфорилирането и активирането на туморни клетки и да блокира сигналите за низходяща регулация чрез хомогенни и хетерогенни димери на EGFR(ErbB -1) и HER2(ErbB-1).Молекулярно насочената терапия за рак на гърдата се отнася до лечението на онкогени и свързани експресионни продукти, свързани с появата и развитието на рак на гърдата.Молекулярно насочените лекарства инхибират или убиват туморните клетки чрез блокиране на сигналната трансдукция в туморни клетки или свързани клетки, за да контролират промените в експресията на клетъчния ген.на 14 март 2007 г. Администрацията по храните и лекарствата на САЩ одобри комбинацията от лапатиниб и кселода (капецитабин) за лечение на пациенти с напреднал или метастатичен рак на гърдата, свръхекспресиран от рецептор на човешки епидермален фактор 2 (ErbB2) и лекувани с антрациклини, паклитаксел и трастузумаб .Клиничните изпитвания показват, че този продукт има добри клинични ефекти и при пациенти с рак на гърдата HER2, които са развили лекарствена резистентност към Herceptin на Roche (Herceptin).лапатиниб е ново таргетно противораково лекарство.Може да действа едновременно върху Her-1 и Her-2 цели.Биологичният ефект на този начин на действие върху пролиферацията и растежа на туморните клетки е много по-голям от този само на една мишена.Така наречените целеви терапевтични лекарства се отнасят до лекарства, които използват определени рецептори, гени или ключови протеини като мишени за убиване на свързани туморни клетки по целенасочен начин.