Междинно съединение на апиксабан CAS 503615-03-0 3-морфолино-1-(4-нитрофенил)-5,6-дихидропиридин-2(1Н)-он Чистота ≥99,0% (HPLC)

3-морфолино-1-(4-нитрофенил)-5,6-дихидропиридин-2(1Н)-он (CAS: 503615-03-0) е междинният продукт за синтеза на апиксабан (CAS: 503612-47-3) .
Апиксабан е нов тип перорален инхибитор на Xa фактора, съвместно разработен от Bristol-Myers Squibb и Pfizer.Търговското наименование е Eratol, което е нов вид перорален антикоагулант.Чрез инхибиране на важен коагулационен фактор Ха, апиксабан може да предотврати производството на тромбин и тромбозата.
На 26 април 2007 г. Bristol-Myers Squibb се обединиха с Pfizer, за да обявят сътрудничеството в разработването на нов перорален антикоагулант Apixaban, собственост на Bristol-Myers Squibb като подобрена алтернатива на варфарин.Съгласно споразумението за сътрудничество Pfizer ще плати авансово плащане от 0,25 милиарда щатски долара на Bristol-Myers Squibb, за да поеме 60% от общите разходи за разработка на антикоагуланта Apixaban (който ще бъде въведен от 1 януари 2007 г.), докато Bristol-Myers Squibb ще поеме останалите 40%, като по този начин ще получи правото да разработва и продава лекарството съвместно.
През май 2011 г. Apixaban беше първият, който одобри превенцията на венозна тромбоза при възрастни пациенти, подложени на планова операция за смяна на тазобедрена или колянна става в 27 страни от ЕС, Исландия и Норвегия.
На 20 ноември 2012 г. Европейската комисия одобри Ererto (Apixaban) за превенция на инсулт и системна емболия при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене (NVAF) с един или повече рискови фактори.Впоследствие Канадската администрация по храните и лекарствата, Япония и FDA на САЩ одобриха Ererto (Apixaban) за превенция на инсулт и системна емболия при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене (NVAF) с един или повече рискови фактори.
На 12 април 2013 г. новото антикоагулантно лекарство Eloto (ELIQUIS) (апиксабан), разработено съвместно от Bristol-Myers Squibb и Pfizer, беше официално обявено, че ще бъде листнато в Китай.Ererto е нов перорален инхибитор на фактор Xa за превенция на венозен тромбоемболизъм (VTE) при възрастни пациенти, подложени на планова смяна на тазобедрена или колянна става.Неговият списък предоставя безопасен и ефективен нов избор за клинична антикоагулация след ортопедична хирургия и носи добри новини за китайските пациенти, подложени на планова смяна на тазобедрена/коляна.Клиничните проучвания потвърждават, че в сравнение с 40 mg еноксапарин веднъж дневно, 2 пъти дневно пероралното приложение на Eratol (Apixaban) 2,5 mg е по-ефективно за предотвратяване на венозна тромбоемболия след операция за смяна на тазобедрена или колянна става и не повишава риска от кървене.