CAS 945667-22-1 Чистота >99,0% (HPLC) API

API (CAS: 945667-22-1) е селективен и обратим инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP4), който може да се използва за разработване на лечение за диабет тип 2.Той е селективен и обратим DPP4 инхибитор с IC50 от 26 nM и Ki от 1,3 nM. IC50 стойност: 26 nM.Цел: DPP4 in vitro: Има константа на инхибиране Ki от 1,3 nM за инхибиране на DPP4, което е 10 пъти по-мощно от ситаглиптин (още два инхибитора на DPP4) с Ki от 13 и 18 nM.В допълнение, той демонстрира по-голяма специфичност за DPP4, отколкото за ензимите DPP8 или DPP9 (съответно 400- и 75-кратно).Активният му метаблит е два пъти по-слаб от изходния.Както (CAS: 945667-22-1), така и неговият метаболит са силно селективни (>4000 пъти) за предотвратяване на DPP4 в сравнение с редица други протеази.(CAS: 945667-22-1) намалява разграждането на инкретиновия хормон глюкагоноподобен пептид-1, като по този начин засилва неговите действия и се свързва с подобрена функция на β-клетките и потискане на секрецията на глюкагон. in vivo: Той е много ефективен при предизвикване на подчертано зависимо от дозата подобрение на глюкозния клирънс в дозовия диапазон 0,13-1,3 mg/kg при ob/ob мишки по отношение на контролите.