4-хлоро-6-йодхиназолин CAS 98556-31-1 Чистота >98,0% (HPLC)

4-хлоро-6-йодхиназолин (CAS: 98556-31-1) е междинен продукт в синтеза на лапатиниб (CAS: 231277-92-2) / лапатиниб дитозилат монохидрат (CAS: 388082-78-8).
Лапатиниб е ново лекарство за таргетна терапия на рак на гърдата, разработено и произведено от GlaxoSmithKline, одобрено от Американската администрация по храните и лекарствата на 13 март 2007 г. Понастоящем одобреното показание е комбинирано с капецитабин за напреднал или метастатичен рак на гърдата и пациенти с рак на гърдата трябва да се лекува с други лекарства от първа линия.Търговското му име в Съединените щати е Tykerb.На 14 декември 2007 г. Европейската агенция по лекарствата (EMEA) одобри включването на Lapatinib в Европа под търговското наименование Tyverb.Молекулярно насочената терапия за рак на гърдата се отнася до лечението на онкогени и свързани експресионни продукти, свързани с появата и развитието на рак на гърдата.Молекулярно насочените лекарства инхибират или убиват туморните клетки чрез блокиране на сигналната трансдукция в туморни клетки или свързани клетки, за да контролират промените в експресията на клетъчния ген.Лапатиниб е орален инхибитор на тирозин киназа с малка молекула на епидермалния растежен фактор.Клиничните изпитвания показват, че при пациенти с HER2 рак на гърдата, които са развили резистентност към Herceptin на Roche (Herceptin), Lapatinib има добър клиничен ефект.Тестове in vitro лапатиниб има значителен инхибиторен ефект върху Her-2 свръхекспресиращи клетъчни линии на рак на гърдата.Във фаза I изпитвания на напреднал рак на гърдата със свръхекспресия на Her-2 лапатиниб също има висок ефективен процент и няма кръстосана резистентност към Herceptin (трастузумаб).Тъй като структурата му е малка молекула, за разлика от Herceptin (trastuzumab), той може да проникне през кръвно-мозъчната бариера и има определен терапевтичен ефект върху мозъчните метастази на рак на гърдата.