Histrelin Acetate CAS 76712-82-8 Чистота на пептид (HPLC) ≥98,0% Фабрично

Histrelin Acetate (CAS: 76712-82-8), синтетичен агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), беше въведен като терапия от първа линия за лечение на централен преждевременен пубертет.Когато се прилага за продължителен период от време, той потиска освобождаването на гонадотропин, инхибира стероидогенезата на яйчниците и тестисите и предотвратява половото съзряване.Превъзхождайки традиционната терапия с прогестационни агенти, хистрелинът изглежда има забавящ ефект върху съзряването на скелета, което позволява по-статурален растеж и значително увеличаване на крайната височина на възрастните.Histrelin се използва и за лечение на други заболявания, включително ендометриоза, поликистоза на яйчниците, лейомиоми на матката, тежък предменструален синдром и за предотвратяване на остра интермитентна порфирия.
Определение: Олигопептид, включващ пироглутамил, хистидил, триптофил, серил, тирозил, 1-бензил-D-хистидил, левцил, аргинил и N-етилпролинамид остатъци, свързани в последователност.Това е синтетичен нонапептиден аналог на гонадотро освобождаващия хормон и се използва като подкожен хидрогелен имплант (особено като диацетатна сол) за лечение на рак на простатата и за потискане на производството на гонаден полов хормон при деца с централен преждевременен пубертет.Използва се при преждевременен пубертет.
Биохимични/физиологични действия: Histrelin Acetate е агонист на GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон), хистерелин.GnRH (Glp-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2), който също се нарича LHRH (хормон, освобождаващ лутеинизиращ хормон) или гонадорелин, е от решаващо значение за репродукцията на бозайниците и се освобождава от неврони на хипоталамуса.Той е отговорен за секрецията на гонадотропини, лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) от хипофизните жлези.Мутациите в GnRH са свързани с нормосмен вроден хипогонадотропен хипогонадизъм.Хистерелин се използва за лечение на централен преждевременен пубертет при деца.Той инхибира действието на половите стероиди върху мъжките и женските репродуктивни органи.
Предлага се като ежедневна интрамускулна инжекция.Histrelin се предлага и в 12-месечен подкожен имплант (Vantas) за палиативно лечение на напреднал рак на простатата (от 2005 г. в САЩ и от януари 2010 г. в Обединеното кралство. 12-месечен подкожен имплант (Supprelin LA) за централно преждевременно развитие пубертета (CPP) беше одобрен на 3 май 2007 г. от Американската администрация по храните и лекарствата.