N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Intermediate High Purity

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. е водещ производител и доставчик на N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) с високо качество .
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) е междинен продукт, обикновено в синтеза на Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1) ) API.
Imatinib mesylate е малка молекула, която инхибира c-Abl протеин-тирозин киназата, киназа, която е особено важна за пролиферацията на хронична миелогенна левкемия (CML).Транслокационно събитие между хромозоми 9 и 22 генерира Филаделфийската хромозома, която след това произвежда Bcr-Abl слят протеин с аберантна киназна активност, която насърчава бързата клетъчна пролиферация.Иматиниб мезилатът свързва тази решаваща киназа, спирайки свързания с ХМЛ растеж.Допълнително е показано, че иматиниб мезилатът инхибира PDGFR и тирозин киназите, свързани с c-Kit.Състави, съдържащи иматиниб мезилат, са използвани при лечението на различни видове рак.
Иматиниб мезилат е инхибитор на тирозин киназата.Силно специфичен за BCR-ABL, ензимът, свързан с хронична миелогенна левкемия (CML) и определени форми на остра лимфобластна левкемия (ALL).Това е мощен и селективен v-Abl тирозин киназен инхибитор (IC50 = 38 nM).Също така инхибира PDGFR и c-kit.Проявява селективност за v-Abl спрямо панел от други тирозин и серин/треонин протеин кинази.Селективно инхибира стимулирания от PDGF растеж на v-abl-трансформирани PB-3 клетки и v-sis-трансформирани BALB/c 3T3 клетки in vitro.Проявява антитуморни ефекти при мишки, носещи AMuLV или BABL/c 3T3 v-sis клетки.Инхибира репликацията на SARS-CoV и MERS-CoV in vitro (EC50 стойностите са съответно 9,823 и 17,689 μM).