Кеторолак CAS 74103-06-3 Чистота >98,5% (HPLC)

Кеторолак (CAS: 74103-06-3) е нестероидно аналгетично и противовъзпалително лекарство, производно на пиролидон. Химическата структура и фармакологичното действие са подобни на толектина, зоестетичната киселина и индометацина.Чрез инхибиране на циклооксигеназата, той инхибира синтеза и освобождаването на простагландини и предизвиква противовъзпалителни ефекти.Може да намали температурата, предизвикана от източника на топлина, което е свързано с инхибирането на синтеза на простагландин в централната нервна система. Има силно аналгетично и умерено противовъзпалително антипиретично действие и инхибиране на тромбоцитната агрегация и няма инхибиране на дишането и пристрастяване.При експерименти с животни аналгетичният ефект е по-силен от аспирин, индометацин и напроксен. Той е равен или по-добър от противовъзпалителния ефект на напроксен и индометацин, фенилбутазон, антипиретичният му ефект върху плъхове е по-силен от аспирин и фенилбутазон и същото с индометацин и напроксен. Той инхибира агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от арахидонова киселина и колаген.Но не инхибира индукцията на аденозин дифосфат (ADP).Този продукт се абсорбира бързо и напълно след интрамускулно инжектиране и се абсорбира почти напълно след перорално приложение. Храната може да забави скоростта на абсорбция, но не влияе на степента на абсорбция, а бионаличността е 80% ~ 100%.10 минути след интрамускулно инжектиране на 30 mg болката обикновено облекчава очевидно.След 50 минути пикът на плазмената концентрация е до 2,2 g/mL.След 30-60 минути перорално приложение, болката е очевидно облекчена и концентрацията на плазмата е пикова на 1,5 до 4 часа.Плазменият полуживот при младите хора е около 5,3 часа, а при възрастните хора е около 7 часа, като аналгетичният ефект може да се поддържа 6-8 часа.91,4% ще бъдат екскретирани от пикочните пътища, останалата част ще бъде екскретирана от екскрементите. При пациенти с бъбречна недостатъчност общият плазмен клирънс намалява и полуживотът се удължава, така че дозата трябва да се намали.

Клинично приложение: Кеторолак се използва главно за краткотрайно лечение на болка, включително следоперативна болка (като коремна, гръдна, урологична, гинекологична, стоматологична катедра, ортопедична хирургия и болка), както и остра болка в скелетните мускули, причинена от различни причини, като навяхване, изкълчване, фрактура и нараняване на меките тъкани и други болки, причинени от други заболявания, като следродилна болка, остра бъбречна колика, зъбобол, ишиас, късна ракова болка, болка в рана, жлъчна колика и др. Може да се използва като заместител на морфин и петидин.