Лопинавир CAS 192725-17-0 API анти-HIV HIV протеазен инхибитор COVID-19 висока чистота

Лопинавир (ABT-378) е силно мощен, селективен пептидомиметичен инхибитор на HIV-1 протеазата, с Kis от 1,3 до 3,6 pM за див тип и мутантна HIV протеаза.Лопинавир действа като спира узряването на HIV-1, като по този начин блокира неговата инфекциозност.Лопинавир също е инхибитор на SARS-CoV 3CLpro с IC50 от 14,2 μM.Лопинавир е антиретровирусно средство от класа на протеазните инхибитори.Инхибирането на HIV-1 протеазата предотвратява разцепването на вирусния полипротеинов прекурсор и води до освобождаване на незрели, неинфекциозни вириони.Компонент на комбинирана терапия за лечение на ХИВ/СПИН.Лопинавир, шестият HIV протеазен инхибитор в класа "navir", беше пуснат в коформулация с ритонавир, друг HIV протеазен инхибитор, който вече се предлага на пазара (Abbott, 1996);тази оригинална формула беше представена като Kaletra за употреба в комбинация с нуклеозидни или ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза за лечение на СПИН при възрастни и деца.Лопинавир е пептидомиметично съединение със структурно ядро, идентично с това на ритонавир, върху което крайни групи, по-специално модифициран валин, са въведени чрез процедури на пептидно свързване.Лопинавир е мощен конкурентен инхибитор на HIV-I протеазата, проявяващ висок потенциал срещу резистентни на ритонавир мутации.При няколко животински вида фармакокинетичните проучвания с асоциацията на лопинавир/ритонавир показват, че скромните свойства на лопинавир са значително подобрени в присъствието на ритонавир по отношение на Cmax и продължителността на действие.