Междинен олопатадин хидрохлорид CAS 27710-82-3 Чистота >99,0% (HPLC)

[3-(Диметиламино)пропил]трифенилфосфониев бромид хидробромид (CAS: 27710-82-3) е междинен продукт на олопатадин хидрохлорид (CAS: 140462-76-6).Олопатадин хидрохлорид е противоалергично лекарство.Той има двоен ефект на инхибиране на освобождаването на хистамин и селективно антагонизиране на HI рецепторите и няма инхибиране на централната нервна система и сърдечни токсични странични ефекти, които са често срещани при антиалергичните лекарства антагонисти на HI рецепторите.Олопатадин хидрохлорид може не само да инхибира освобождаването на хистамин от мастоцитите, но и да антагонизира H1 рецепторите по-селективно и няма ефект върху α адренергичните рецептори, допаминовите рецептори и M1 и M2 рецепторите.Сред тях страничните ефекти от централната нервна система са малко, е ново поколение антиалергични лекарства по избор.Олопатадин е мощен, селективен антагонист на H1 хистаминовия рецептор (Ki = 16-41,1 nM), с много по-нисък афинитет към H2 и H3 рецепторите (Ki = 43,4 и 172 μM, съответно).Той блокира индуцирания от хистамин оборот на фосфоинозитид в изолирани клетки (IC50 = 9,5-39,9 nM) и предотвратява пасивна кожна анафилаксия при плъхове (ED50 = 49 μg/kg) и анафилактична бронхоконстрикция при морски свинчета (ID50 = 30 μg/kg).Олопатадин е ефективен при лечение на алергичен ринит и конюнктивит.Той също така потиска сърбежа при пациенти с добре контролирана хронична уртикария.При хора този антихистамин не причинява когнитивно или психомоторно увреждане в терапевтични дози.