Ондансетрон хидрохлорид дихидрат CAS 103639-04-9 Анализ 98,0~102,0%

Кратко описание:

Химично наименование: ондансетрон хидрохлорид дихидрат

CAS: 103639-04-9

Анализ: 98,0~102,0% (изчислено на безводна база)

Външен вид: Бял или почти бял кристален прах

Специфичен антагонист на серотонин (5-HT3) рецептор.Антиеметик

За контакт: д-р Алвин Хуанг

Мобилен/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Изпратете имейл до нас

Подробности за продукта

Свързани продукти

Продуктови етикети

Описание:

Shanghai Ruifu Chemical е водещият производител на ондансетрон хидрохлорид дихидрат (CAS: 103639-04-9) с високо качество.Ruifu може да осигури доставка по целия свят, конкурентна цена, отлично обслужване, налични малки и големи количества.Купете ондансетрон хидрохлорид дихидрат,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Свързани междинни продукти:

Свързани междинни продукти на ондансетрон хидрохлорид дихидрат

1,3-циклохександион	CAS 504-02-9
1,2,3,9-тетрахидро-9-метил-4Н-карбазол-4-он	CAS 27387-31-1
Ондансетрон хидрохлорид дихидрат	CAS 103639-04-9

Химични свойства:

Химично наименование	Ондансетрон хидрохлорид дихидрат
Синоними	Ондансетрон НС1 дихидрат;1,2,3,9-Тетрахидро-9-Метил-3-[(2-Метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он хидрохлорид дихидрат;Емесет;GR 38032 Хидрохлорид дихидрат;SN 307 Хидрохлорид дихидрат;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H2O;NSC665799 HCl 2H2O
Състояние на склад	На склад, в търговски мащаб
CAS номер	103639-04-9 (дихидрат)
Свързан CAS RN	99614-02-5 (основа) и 99614-01-4 (безводен)
Молекулярна формула	C18H19N3O·HCl·2H2O
Молекулно тегло	365.86 g/mol
Точка на топене	176.0 до 180.0 ℃
Чувствителен	Чувствителен към топлина
Разтворимост във вода	Разтворим във вода (>5 mg/ml)
Температура на съхранение	Хладно и сухо място (2~8 ℃)
COA & MSDS	На разположение
Марка	Ruifu Chemical

Спецификации:

Предмети	Стандарти за проверка	Резултати
Външен вид	Бял до почти бял кристален прах	Съответства
Идентификация
1. UV	Макс. 209, 248, 267, 310 nm	Квалифицирани
2. ИЧ спектър	Съответства на структурата	Квалифицирани
3. Дискриминация на хлорида	Реакция напред	Квалифицирани
Вода от Карл Фишер	9,0~10,5%	9,7%
Остатък при запалване	≤0,10%	0,03%
Тежки метали (Pb)	≤10ppm	<10 ppm
Свързано с ондансетрон съединение C	≤0,20%	0,09%
Свързано с ондансетрон съединение D	≤0,10%	0,04%
Имидазол	≤0,20%	0,02%
2-метилимидазол	≤0,20%	0,02%
Свързано с ондансетрон съединение А	≤0,20%	0,05%
Други неизвестни единични примеси	≤0,10%	0,07%
Общо примеси	≤0,50%	0,29%
Остатъчен разтворител
Етанол	≤5000ppm	240 ppm
Анализ	98,0~102,0% (изчислено на безводна база)	99,81%
Заключение	Продуктът е тестван и отговаря на спецификациите

Опаковка/Съхранение/Доставка:

Пакет:Бутилка, торба от алуминиево фолио, 25 кг / картонен барабан или според изискванията на клиента.
Условия на съхранение:Съхранявайте в плътно затворен съд.Съхранявайте на хладно, сухо (2~8 ℃) и добре проветриво складово помещение, далеч от несъвместими вещества.Пазете от светлина и влага.
Доставка:Доставяйте до цял свят по въздух, чрез FedEx / DHL Express.Осигурете бърза и надеждна доставка.

Предимства:

Достатъчен капацитет: Достатъчно съоръжения и техници

Професионално обслужване: услуга за закупуване на едно гише

OEM пакет: Персонализиран пакет и етикет на разположение

Бърза доставка: Ако е в наличност, гарантирана доставка за три дни

Стабилни доставки: Поддържайте разумни запаси

Техническа поддръжка: Налично технологично решение

Персонализирана услуга за синтез: варира от грамове до килограми

Високо качество: Създадена е цялостна система за осигуряване на качеството

ЧЗВ:

Как да закупите?Моля свържете сеDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com

15 години опит?Имаме повече от 15 години опит в производството и износа на широка гама от висококачествени фармацевтични междинни продукти или фини химикали.

Основни пазари?Продайте на вътрешния пазар, Северна Америка, Европа, Индия, Корея, Япония, Австралия и др.

Предимства?Превъзходно качество, достъпна цена, професионални услуги и техническа поддръжка, бърза доставка.

качествоУверяване?Строга система за контрол на качеството.Професионалното оборудване за анализ включва NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, яснота, разтворимост, микробен граничен тест и др.

Мостри?Повечето продукти предоставят безплатни мостри за оценка на качеството, разходите за доставка трябва да бъдат платени от клиентите.

Фабричен одит?Фабричен одит добре дошъл.Моля, запазете час предварително.

MOQ?Няма MOQ.Малка поръчка е приемлива.

Време за доставка? Ако е в наличност, гарантирана доставка за три дни.

Транспорт?С експрес (FedEx, DHL), по въздух, по море.

документи?Следпродажбено обслужване: могат да бъдат предоставени COA, MOA, ROS, MSDS и др.

Персонализиран синтез?Може да предостави персонализирани услуги за синтез, за да отговаря най-добре на вашите изследователски нужди.

Условия за плащане?Проформа фактура ще бъде изпратена първо след потвърждение на поръчката, приложена нашата банкова информация.Плащане чрез T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union и др.

103639-04-9 - Риск и безопасност:

Кодове за риск
R25 - Токсичен при поглъщане
R36/37/38 - Дразни очите, дихателната система и кожата.
Описание на безопасността
S45 - В случай на злополука или неразположение, незабавно потърсете медицинска помощ (покажете етикета, когато е възможно).
S37/39 - Носете подходящи ръкавици и защита за очи/лице
S26 - При контакт с очите, изплакнете незабавно обилно с вода и потърсете медицинска помощ.
UN ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK Германия 3
RTECS FE6375500
Код по ХС 29339900
Клас на опасност 6.1(a)
Опаковъчна група II

103639-04-9 - Приложение:

Ондансетрон хидрохлорид дихидрат (CAS: 103639-04-9) е специфичен серотонинов (5-HT3) рецепторен антагонист.Антиеметик.Ондансетрон хидрохлорид дихидрат се използва за предотвратяване на гадене и повръщане, които могат да бъдат причинени от операция, химиотерапия на рак или лъчелечение.Рецепторните антагонисти на 5-HT3 в Ондансетрон са основните лекарства, използвани за лечение и предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия, и гадене и повръщане, предизвикани от лъчетерапия, чрез блокиране на действието на химикалите в тялото.Ефикасността е по-добра от метоклопрамид, но има по-малко седативно действие от циклизин или дроперидол.Въпреки това, той има малък ефект върху повръщането, причинено от болест на пътуването.Може да се прилага през устата, чрез инжектиране в мускул или във вена.

Ондансетрон и гранисетрон, доласетрон са три често срещани клинично използвани антиеметици, ондансетрон е ефективен серотонинов (5-HT3) рецепторен блокер, който е обратим и селективен за α1, α2, β1, β2-адренергичните рецептори и хистаминовите H1, H2 рецептори, има минимален ефект, за H2 рецепторите, централните и периферните допаминергични рецептори, няма антагонистичен ефект, може да потисне гаденето и повръщането, предизвикани от химиотерапия и лъчетерапия.В сравнение с метоклопрамид антиеметичният му ефект е по-силен и няма екстрапирамидни реакции.При повръщане, предизвикано от цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и др., може да предизвика бърз и силен антиеметичен ефект.Подходящ е не само за лечение на гадене и повръщане, причинени от цитотоксична химиотерапия и лъчетерапия, но и за профилактика и лечение на гадене и повръщане, предизвикани от операции.Ондансетрон действа като транзитна точка между висцералния аферентен нерв, активиран в стомашно-чревния тракт, и центъра за повръщане в гръбначния мозък, което води до движенията на диафрагмата и коремните мускули.Химиотерапията и лъчетерапията могат да предизвикат чревно освобождаване на 5-HT и да причинят стимулация на вагусния нерв от 5-HT3 рецептора, което предизвиква рефлекс на повръщане.Този продукт блокира възникването на този рефлекс, като в същото време блокира повръщането, предизвикано от централното действие.Механизмът на следоперативното гадене и повръщане е неизвестен.Ондансетрон в комбинация с дексаметазонекан може да засили антиеметичния ефект.

103639-04-9 - Странични ефекти:

Това причинява вагусов аферентен разряд, предизвикващ повръщане.При свързване с 5-HT3 рецепторите, ондансетрон блокира серотониновата стимулация, следователно повръщане, след еметогенни стимули като цисплатин.Главоболието е най-често съобщаваният нежелан ефект от тези лекарства.

103639-04-9 - Профил на безопасност:

Отрова при венозен път. Системни ефекти при човека при венозен път: жълтеница.При нагряване до разлагане отделя токсични изпарения на NOx.

103639-04-9 - Ветеринарни лекарства и лечения:

Използва се като антиеметик, когато конвенционалните антиеметици са неефективни, като например при прилагане на цисплатин или при други причини за непоправимо повръщане.Употребата на ондансетрон при котки е донякъде противоречива и някои твърдят, че не трябва да се използва при този вид.

Лекарствени взаимодействия Потенциално опасни взаимодействия с други лекарства.

103639-04-9 - Стандарт USP35:

Ондансетрон хидрохлорид съдържа не по-малко от 98,0 процента и не повече от 102,0 процента C18H19N3O·HCl, изчислено на безводна основа.

Опаковка и съхранение - Съхранявайте в плътни, светлоустойчиви контейнери.Съхранявайте на 25

, разрешени екскурзии между 15

и 30

USP Референтни стандарти <11>-

USP ондансетрон хидрохлорид RS

USP ондансетрон, свързано съединение A RS

3[(Диметиламино)метил]-1,2,3,9-тетрахидро-9-метил-4Н-карбазол-4-он.

USP Ondansetron Resolution Mixture RS

Ондансетрон хидрохлорид, съдържащ приблизително 0,4% w/w както свързано с ондансетрон съединение А, така и 6,6¢-метилен бис-[(1,2,3,9-тетрахидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н- имидазол-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он)]

USP ондансетрон, свързано съединение C RS
1,2,3,9-Тетрахидро-9-метил-4Н-карбазол-4-он.

USP ондансетрон, свързано съединение D RS
1,2,3,9-Тетрахидро-9-метил-3-метилен-4Н-карбазол-4-он.

Идентификация-

A: Инфрачервена абсорбция <197M>.

B: Разтворете 20 mg в 2 mL вода, добавете 1 mL 2 М азотна киселина и филтрирайте: филтратът отговаря на теста за хлорид <191>.

Вода, Метод Ia <921>: между 9,0% и 10,5%.

Остатък при накаляване <281>: не повече от 0,1%.

Ограничение на свързаното с ондансетрон съединение D-

Подвижна фаза - Пригответе филтрирана и дегазирана смес от 0,02 М моноосновен калиев фосфат (предварително коригиран с 1 М натриев хидроксид до рН 5,4) и ацетонитрил (80:20).Направете корекции, ако е необходимо (вижте Пригодност на системата под Хроматография <621>).

Стандартен разтвор – Разтворете точно претеглено количество USP Ondansetron Related Compound D RS в мобилна фаза и разредете количествено и поетапно, ако е необходимо, с мобилна фаза, за да получите разтвор с известна концентрация от около 0,4 µg на mL.

Разтвор за пригодност на системата - Разтворете подходящи количества USP Ondansetron Related Compound D RS и USP Ondansetron Related Compound C RS в мобилна фаза и разредете количествено и поетапно, ако е необходимо, с мобилна фаза, за да получите разтвор с концентрация от около 0,6 µg на mL и 1 µg на mL, съответно.

Тестови разтвор - Прехвърлете около 50 mg ондансетрон хидрохлорид, претеглен точно, в мерителна колба от 100 mL, разтворете в нея и разредете с подвижна фаза до обем и разбъркайте.

Хроматографска система (вижте хроматография <621>) - Течният хроматограф е оборудван с 328-nm детектор и колона 4,6 mm × 25 cm, която съдържа набивка L10.Скоростта на потока е около 1,5 ml на минута.Хроматографирайте разтвора за пригодност на системата и запишете пиковите отговори, както е указано за процедурата: относителните времена на задържане са около 0,8 за свързаното с ондансетрон съединение C и 1,0 за свързаното с ондансетрон съединение D;и разделителната способност, R, между свързаното с ондансетрон съединение С и свързаното с ондансетрон съединение D е не по-малко от 1.5.Хроматографирайте стандартния разтвор и запишете отговорите на пиковете, както е указано за процедурата: ефективността на колоната, определена от пика на аналита, е не по-малко от 400 теоретични плаки;и относителното стандартно отклонение за повторни инжекции е не повече от 2,0%.

Процедура - Отделно инжектирайте равни обеми (около 20 µL) от стандартния разтвор и тестовия разтвор в хроматографа, запишете хроматограмите и измерете отговорите за основните пикове.Изчислете процента на свързаното с ондансетрон съединение D в частта ондансетрон хидрохлорид, взета по формулата:

10 000 (C/W) (rU / rS)

в която С е концентрацията, в mg на mL, на USP ондансетрон, свързано съединение D RS в стандартния разтвор;W е теглото, в mg, на ондансетрон хидрохлорид, взет за приготвяне на тестовия разтвор;и rU и rS са площите на пиковете, получени съответно от тестовия разтвор и стандартния разтвор: установени са не повече от 0,10%.

Хроматографска чистота-

метод i-

Разтвор за разтваряне – Разтворете количество USP Ondansetron Resolution Mixture RS в метанол и разредете количествено и поетапно, ако е необходимо, с метанол, за да получите разтвор с известна концентрация от 12,5 mg на mL.

Стандартни разтвори - Разтворете точно претеглено количество USP Ondansetron Hydrochloride RS в метанол и разбъркайте, за да получите разтвор с известна концентрация от около 0,25 mg на mL.Количествено разредете този разтвор с метанол, за да получите стандартни разтвори, обозначени по-долу с букви, имащи следния състав:

Стандартно решение	Разреждане	Концентрация (µg RS на mL)	Процент (%, за сравнение с тестов образец)
A	(1 на 5)	50	0,4
B	(1 на 10)	25	0,2
C	(1 на 20)	12.5	0,1

Тестови разтвор - Разтворете точно претеглено количество ондансетрон хидрохлорид в метанол, за да получите разтвор, съдържащ 12,5 mg на mL.Процедура – Отделно нанесете 20 µL от тестовия разтвор, 20 µL от всеки стандартен разтвор и 20 µL от разтвора за разделяне на тънкослойна хроматографска плака (вижте Хроматография621), покрити с 0,25 mm слой от хроматографска смес от силикагел.Проявете хроматограмата в система от разтворители, състояща се от смес от хлороформ, етилацетат, метанол и амониев хидроксид (90:50:40:1), докато фронтът на разтворителя се премести около три четвърти от дължината на плочата.Извадете плочата от камерата, маркирайте предната част на разтворителя и оставете разтворителя да се изпари.Изследвайте плаката под ултравиолетова светлина с къса дължина на вълната: установено е пълно разделяне на трите компонента на петното разтвор за разделителна способност.Сравнете интензитетите на всички вторични петна, наблюдавани в хроматограмата на тестовия разтвор, с тези на главните петна в хроматограмите на стандартните разтвори: всяко второстепенно петно от хроматограмата на тестовия разтвор има RF стойност, съответстваща на тази на най-горното вторично петното от разтвора за разделяне не е по-голямо или по-интензивно от основното петно, получено от стандартен разтвор А (0,4%);и никое друго второстепенно петно от хроматограмата на тестовия разтвор не е по-голямо или по-интензивно от главното петно, получено от стандартен разтвор B (0,2%).

метод ii-

Подвижна фаза и хроматографска система - Продължете, както е указано в анализа.

Стандартен разтвор - Продължете, както е указано за подготовка на стандарт в анализа.

Тестови разтвор - Използвайте препарата за анализ.

Процедура – Отделно инжектирайте равни обеми (около 10 µL) от стандартния разтвор и тестовия разтвор в хроматографа, запишете хроматограмите и измерете пиковите отговори.Изчислете процента на всеки примес в частта ондансетрон хидрохлорид, взета по формулата:

50 000 (C/W) (1/F) (ri / rS)
в която C е концентрацията, в mg на mL, на USP Ондансетрон хидрохлорид RS в стандартния разтвор;W е теглото, в mg, на ондансетрон хидрохлорид, взет за приготвяне на тестовия разтвор;F е относителният коефициент на реакция на примесите, както е описано в придружаващата таблица;ri е площта на пика за всеки примес в тестовия разтвор;и rS е площта на пика на ондансетрон, получен от стандартния разтвор: той отговаря на изискванията, дадени в придружаващата таблица.

Име на съединението	Относително време на задържане	Относително Отговор Фактор	Лимит (%)
Свързано с ондансетрон съединение C	около 0,32	1.2	0,2
Свързано с ондансетрон съединение D*	около 0,34	—	0,1
Имидазол	около 0,49	0,3	0,2
2-метилимидазол	около 0,54	0,4	0,2
Ондансетрон	1.0	—	—
Свързано с ондансетрон съединение А	около 1.10	0,8	0,2
Неизвестен	—	1.0	0,1
Обща сума	—	—	0,5
* Количествено определено в теста за граница на свързаното с ондансетрон съединение D.

анализ-

Подвижна фаза - Пригответе филтрирана и дегазирана смес от 0,02 М моноосновен натриев фосфат (предварително коригиран с 1 М натриев хидроксид до рН 5,4) и ацетонитрил (50:50).Направете корекции, ако е необходимо (вижте Пригодност на системата под Хроматография <621>).

Стандартен препарат – Разтворете точно претеглено количество USP Ondansetron Hydrochloride RS в мобилна фаза и разредете количествено и поетапно, ако е необходимо, с мобилна фаза, за да получите разтвор с известна концентрация от около 90 µg на mL.

Разтвор за пригодност на системата - Разтворете подходящи количества USP Ondansetron Hydrochloride RS и USP Ondansetron Related Compound A RS в мобилна фаза и разредете количествено и поетапно, ако е необходимо, с мобилна фаза, за да получите разтвор, съдържащ около 90 µg на mL и 20 µg на mL , съответно.

Подготовка на анализа - Прехвърлете около 45 mg ондансетрон хидрохлорид, точно претеглен, в мерителна колба от 50 ml, разтворете в нея и разредете с мобилна фаза до обем и разбъркайте.Пипетирайте 5,0 mL от този разтвор в мерителна колба от 50 mL, разредете с подвижна фаза до обем и разбъркайте.

Хроматографска система (вижте хроматография <621>) - Течният хроматограф е оборудван с 216-nm детектор и колона 4,6 mm × 25 cm, която съдържа набивка L10.Скоростта на потока е около 1,5 ml на минута.Хроматографирайте разтвора за пригодност на системата и запишете пиковите отговори, както е указано за процедурата: относителните времена на задържане са около 1,0 за ондансетрон и 1,1 за свързаното с ондансетрон съединение А;и разделителната способност, R, между свързаното с ондансетрон съединение А и ондансетрон е не по-малко от 1.5.Хроматографирайте стандартния препарат и запишете пиковите отговори, както е указано за процедурата: коефициентът на изоставане не е повече от 2,0;и относителното стандартно отклонение за повторни инжекции е не повече от 1,5%.

Процедура – Отделно инжектирайте равни обеми (около 10 µL) от стандартния препарат и препарата за анализ в хроматографа, запишете хроматограмите и измерете отговорите за основните пикове.Изчислете количеството, в mg, на C18H19N3O·HCl в порцията ондансетрон хидрохлорид, взета по формулата:

500C(rU / rS)
в която C е концентрацията, в mg на mL, на USP ондансетрон хидрохлорид RS в стандартния препарат;и rU и rS са пиковите площи, получени съответно от препарата за анализ и стандартния препарат.

103639-04-9 - Метод на производство:

Метод 1: След реакцията на 2-бромоанилин и1,3-циклохександионсе образува тетрахидрокарбазоловото производно и съединението (III) се получава чрез взаимодействие с диметиламин и диформалдехид и въвеждане на диметиламинометил на 2-ра позиция.3.80G от съединение (III) реагира с метил йодид, за да се получат 5.72g от съединение (IV) чрез кватернизиране на аминогрупата на страничната верига, докато се въвежда метиловата група в позиция 9. 2.0g от съединение (IV) и 2-метил-1h -имидазол реагират в диметилформамид с разбъркване при 95 ℃.За получаване на 0.60G ондансетрон.

Метод 2: Реакцията на циклохексанон и фенилхидразин дава тетрахидрокарбазол с 85% добив.Разтваря се в тетрахидрофуран и вода, добавя се 2,3 на капки при 0 °C в азот. Разтвор на 5,6-тетрахлоро-1,4-бензохинон в тетрахидрофуран се разбърква, за да се получи продуктът на окисление (II) с 67,4% добив.Съединение (II), етанол, концентрирана солна киселина, параформалдехид и диметиламин хидрохлорид се нагряват заедно под обратен хладник.След обработката продуктът (V) се получава чрез добавяне на концентрирана солна киселина към ацетон и разбъркване при 50°C.При 71,7% добив.Съединение (V) и 2-метилимидазол взаимодействат във вода при 110 ℃.За да се получи съединение (VI) с 70.9% добив.Съединение (VI), метил йодид и калиев карбонат се разбъркват при стайна температура, докато твърдото вещество изчезне.Излива се във вода, разбърква се, филтрува се, промива се с вода и се прекристализира от метанол, за да се получи ондансетрон с 57,2% добив.Разтваря се в смес от ацетон и вода. Чрез добавяне на концентрирана солна киселина към реакцията се получава ондансетрон хидрохлорид дихидрат с добив 92,6%.

Метод 3: съединение (II), калиев карбонат, ацетон и диметилсулфат се разбъркват при стайна температура.Съединение (VII) се получава с добив 91%.Съединение (VII) се разтваря в етанол и смес от човешки параформалдехид и диметиламин хидрохлорид се добавя на части под обратен хладник.Рефлукс.След третиране се получава съединение (VIII) с 67% добив.(Viii) разтворен в безводен етанол, газообразен хлороводород, негов хидрохлорид.Хидрохлоридът се добавя към вода и 2 се добавя при 50°C.Метилимидазол, рефлуксиращ ондансетрон, добив 70%.Той се разтваря в изопропанол, вода и концентрирана солна киселина и се разбърква при стайна температура, за да се получи ондансетрон хидрохлорид дихидрат с добив 90,5%.