Сорафениб тозилат CAS 475207-59-1 Чистота ≥99,0% (HPLC) API Фабрично високо качество
Търговски доставки на сорафениб тозилат и свързани междинни продукти:
Сорафениб тозилат CAS: 475207-59-1
Сорафениб CAS: 284461-73-0
4-хлоро-N-метил-2-пиридинкарбоксамид CAS: 220000-87-3
4-(4-аминофенокси)-N-метилпиколинамид CAS: 284462-37-9
4-хлоро-3-(трифлуорометил)фенил изоцианат CAS: 327-78-6
Химично наименование | Сорафениб тозилат |
Синоними | Нексавар;4-[4-[3-[4-хлоро-3-(трифлуорометил)фенил]уреидо]фенокси]-N-метилпиколинамид 4-метилбензенсулфонат;4-[4-[[4-хлоро-3-(трифлуорометил)фенил]карбамидо]фенокси]-N-метил-2-пиридинкарбоксамид 4-метилбензенсулфонат;BAY 43-9006 Тозилат |
CAS номер | 475207-59-1 |
Състояние на склад | На склад, производствен мащаб до стотици килограми |
Молекулярна формула | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
Молекулно тегло | 637.03 |
Точка на топене | 225.0 до 230.0 ℃ |
Чувствителен | Чувствителен към въздух, чувствителен към топлина |
Разтворимост | Разтворим във вода (<1 mg/ml) при 25 ℃, DMSO (127 mg/ml) при 25 ℃ и етанол (<1 mg/ml) при 25 ℃ |
Условия за доставка | Хладно и сухо място (2~8 ℃), защитено от светлина |
COA & MSDS | На разположение |
Срок на годност | 2 години, ако се съхраняват правилно |
Марка | Ruifu Chemical |
Вещ | Спецификации | Резултати |
Външен вид | Светложълт или бял прах | Съответства |
Чистота / Метод на анализ | ≥99,0% (HPLC) | 99,8% |
Точка на топене | 225,0 ~ 230,0 ℃ | Съответства |
Тежки метали | ≤10ppm | <10 ppm |
Загуба при сушене | ≤0,50% | 0,12% |
Остатък при запалване | ≤0,20% | 0,10% |
Всеки единичен примес | ≤0,50% | Съответства |
Общо примеси | ≤0,50% | Съответства |
NMR спектър | Съответства на структурата | Съответства |
Стандарт за изпитване | Корпоративен стандарт | Съответства |
Използване | Сорафениб тозилат (CAS: 475207-59-1) при лечението на RCC & HCC |
Пакет:Бутилка, торба от алуминиево фолио, 25 кг / картонен барабан или според изискванията на клиента.
Условия на съхранение:Съхранявайте в плътно затворен съд.Съхранявайте на хладно, сухо (2~8 ℃) и добре проветриво складово помещение, далеч от несъвместими вещества.Пазете от светлина и влага.
Доставка:Доставяйте до цял свят по въздух, чрез FedEx / DHL Express.Осигурете бърза и надеждна доставка.
Кодове за риск 36/37/38 - Дразни очите, дихателната система и кожата.
Описание на безопасността S28 - След контакт с кожата, незабавно измийте обилно със сапунена пяна.
S26 - При контакт с очите, изплакнете незабавно обилно с вода и потърсете медицинска помощ.
Сорафениб тозилат (CAS: 475207-59-1) е нов тип мултицелеви антитуморно лекарство, разработено от германската Bayer Pharmaceuticals и показа експанзивна антитуморна активност при предклинични тестове върху животни.Сорафениб се предлага в таблетки от 200 mg за перорално приложение и се използва при лечението на RCC и HCC.Сорафениб Тозилат може да повлияе едновременно на туморните клетки и туморните кръвоносни съдове.Той има двоен антитуморен ефект: може да блокира пътищата на клетъчна сигнална трансдукция, медиирани от RAF/MEK/ERK, за директно инхибиране на растежа на туморни клетки, като същевременно инхибира VEGF и рецепторите на растежни фактори, произхождащи от тромбоцитите (PDGF), за да предотврати образуването на нова туморна кръв съдове, като по този начин индиректно инхибира растежа на туморните клетки.
Sorafenib Tosylate, търговско име Nexavar, той е разработен за първи път от Bayer Pharmaceuticals в Германия.Сорафениб Тозилат е мулти-киназен инхибитор, който може да се използва за лечение на заболявания като рак.През декември 2005 г. той беше одобрен от FDA на САЩ като лекарство от първа линия за лечение на напреднал рак на бъбреците.През август 2009 г. той беше официално регистриран в Китай с одобрението на Държавната администрация по храните и лекарствата.
Сорафениб Тозилат са тирозин кинази (VEGFR и PDGFR) и каскадни инхибитори на RAF/MEK/ERK, действащи едновременно върху Raf-1, wtBRAF и V599EBRAF, с IC50 съответно 6 nM, 22 nM и 38 nM.
Сорафениб Тозилат може едновременно да инхибира различни кинази, които съществуват в клетката и клетъчната повърхност, включително RAF киназа, рецептор-2 на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGFR-2), рецептор-3 на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGFR-3), тромбоцити -производен рецептор на растежен фактор-β (PDGFR-β), KIT и FLT-3.Може да се види, че сорафениб толуенсулфонат има двоен антитуморен ефект.От една страна, той може директно да инхибира туморния растеж чрез инхибиране на RAF/MEK/ERK сигналния път;от друга страна, може да инхибира VEGFR и PDGFR.И блокира образуването на туморна неоваскуларизация, индиректно инхибира растежа на туморните клетки.Сорафениб тозилат е най-ефективното лекарство за лечение на прогресиращ рак на черния дроб чрез системно приложение и вероятно ще стане новото стандартно лекарство за лечение на това заболяване.
Сорафениб Тозилат веднъж дневно перорално приложение на човешки туморни животински трансплантационни модели показва широк спектър от антитуморна активност, включително рак на дебелото черво, недребноклетъчен карцином, рак на гърдата, меланом, рак на панкреаса, левкемия и рак на яйчниците и бъбречноклетъчен карцином при мишки модел, модел RENCA.