Такролимус FK-506 Фуджимицин CAS 104987-11-3 API Фабрична висока чистота

Такролимус (също FK-506 или Fujimycin) е имуносупресивно лекарство, чиято основна употреба е след трансплантация на орган за намаляване на активността на имунната система на пациента и по този начин риска от отхвърляне на орган.Използва се и като препарат за локално приложение при лечение на тежък атопичен дерматит, тежък рефрактерен увеит след трансплантация на костен мозък и кожно заболяване витилиго.Такролимус е извлечен за първи път от ферментационния бульон на Streptomyces tsukuba, почвен микроб, открит в Цукуба, Япония.Името такролимус е получено чрез вземане на „t“ за Tsukuba, името на планината, където е извлечена пробата от почвата, „акрол“ за макролид и „имус“ за имуносупресор.Въпреки че структурно не е свързан с циклоспорин, такролимус показва подобен спектър от имуносупресивни ефекти като този агент на клетъчно и молекулярно ниво.Първоначалните проучвания показват, че такролимус е мощен имуносупресор, показващ приблизително 100 пъти по-голяма in vitro ефективност от циклоспорин при инхибиране на активирането на Т клетките.Последвалите in vivo проучвания показват, че такролимус е ефективен както при потискане на спонтанно и експериментално автоимунно заболяване, така и при предотвратяване на отхвърлянето на алографт и ксенотрансплант при животински модели на органна трансплантация.Първоначално такролимус се използва за системна имуносупресия на пациенти, които са претърпели трансплантации на алографт, за да се спре отхвърлянето на новите им присадки.Скоро обаче, благодарение на интуицията на науката, беше забелязано, че такролимус може да доведе до благоприятни резултати при кожни заболявания при някои от пациентите, които са претърпели трансплантация.По този начин откриването на такролимус доведе до по-добро разбиране на кожната патология, например атопичен дерматит.Впоследствие се съобщава за други локални приложения на такролимус и употребата на този агент в дерматологията постепенно се разширява.