транс-4-диметиламинокротонова киселина хидрохлорид CAS 848133-35-7 Чистота >98,0% (HPLC) Междинен афатиниб дималеат

транс-4-диметиламинокротонова киселина хидрохлорид (CAS: 848133-35-7) е реагент, използван при получаването на антитуморни средства, инхибиращи тирозин киназата.Хидрохлоридът на транс-4-диметиламинокротонова киселина може да се използва като междинен продукт на афатиниб (CAS: 439081-18-2), афатиниб дималеат (CAS: 850140-73-7), нератиниб (CAS: 698387-09-6).Afatinib е лекарство, одобрено за лечение на недребноклетъчен белодробен карцином (NSCLC), разработено от Boehringer Ingelheim.Действа като инхибитор на ангиокиназата.Подобно на лапатиниб и нератиниб, афатиниб е инхибитор на тирозин киназата (TKI), който също така необратимо инхибира киназите на рецептора на човешкия епидермален растежен фактор 2 (Her2) и рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR).Афатиниб не е активен само срещу EGFRмутации, насочени към TKI от първо поколение като ерлотиниб или гефитиниб, но също и срещу тези, които не са чувствителни към тези стандартни терапии.Поради допълнителната си активност срещу Her2, той се изследва за рак на гърдата, както и за други видове рак, причинени от EGFR и Her2.Нератиниб, разработен от американската компания Wyeth, е необратим инхибитор на рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR).Това е множествена целева точка на инхибиторите на тирозинкиназа с малка молекула към HER 2 и HER1 след лапатиниб и е необратим инхибитор на тирозинкиназата на ErbB рецептора.Нератиниб може селективно да инхибира HER-1 и HER-2 от семейството на EGFR (IC50 е съответно 92 nmol/L и 59 nmol/L).Клиничните изследвания показват, че нератиниб има значителен терапевтичен ефект върху недребноклетъчен рак на белия дроб, рак на дебелото черво и рак на гърдата.Фаза Ⅱклиничното изпитване показва, че нератиниб показва добра ефикасност и поносимост към HER-2 положителни пациенти с напреднал рак на гърдата, които са получавали или не лечение с трастузумаб.Фаза 3 на клиничното изпитване за рак на гърдата приключи през септември 2014 г.