Afatinib dimaleat CAS 850140-73-7 Čistoća >99,5% (HPLC) API

Afatinib dimaleat (CAS: 850140-73-7), oblik soli dimaleata afanitiba, je oralno dostupan antineoplastični agens.Afatinib Dimaleat je ireverzibilni inhibitor EGFR porodice sa IC50 od 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM i 14 nM za EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M i HER2, respektivno.Afatinib Dimaleat je indiciran za prvu liniju liječenja pacijenata s metastatskim karcinomom ne-malih stanica pluća (NSCLC) čiji tumori imaju delecije eksona 19 receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR) ili supstitucijske mutacije egzona 21 (L858R), koje je otkrila FDA- odobren test.U prošlosti, standardno liječenje dvostrukim režimom kemoterapije na bazi platine smatrano je standardnom terapijom prve linije za sve pacijente s NSCLC.Međutim, novi dokazi su identificirali subpopulacije u kojima je ciljana terapija učinkovitija, što dovodi do razvoja lijekova specifičnih za mutacije.Afatinib Dimaleate je razvio Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate je odobrila FDA 2013. godine kao lijek siročad pod trgovačkim imenom Gilotrif.Afatinib dimaleat se hemijski sintetizira standardnim metodama.Afatinib Dimaleatenije aktivan samo protiv EGFR mutacija na koje ciljaju prve generacije TKI kao što su erlotinib ili gefitinib, već i protiv mutacija kao što je T790M koje nisu osjetljive na ove standardne terapije.Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, istražuje se na rak dojke, kao i na druge karcinome uzrokovane EGFR i Her2.