Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API tvornica visoke kvalitete
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je vodeći proizvođač Baloxavir Marboxila (CAS: 1985606-14-1) visokog kvaliteta.Ruifu Chemical može pružiti dostavu širom svijeta, konkurentnu cijenu, odličnu uslugu, male i velike količine na raspolaganju.Kupite Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Hemijski naziv | Baloxavir Marboxil |
Sinonimi | BXM;S-033188 |
CAS broj | 1985606-14-1 |
Stock Status | Na zalihama, proizvodnja se povećava na stotine kilograma |
Molecular Formula | C27H23F2N3O7S |
Molekularna težina | 571.55 |
Gustina | 1,57±0,10 g/cm3 |
Rastvorljivost | Rastvorljivo u DMSO |
Dugotrajno skladištenje | Čuvati dugoročno na -20℃ |
COA & MSDS | Dostupan |
Porijeklo | Šangaj, Kina |
Brand | Ruifu Chemical |
Stavka | Specifikacije |
Izgled | Bijeli do gotovo bijeli puder |
Identifikacija | IR spektar odgovara referentnom standardu Vrijeme zadržavanja odgovara referentnom standardu |
Sadržaj vode (od KF) | ≤1,0% |
Gubitak pri sušenju | ≤1,0% |
Ostatak pri paljenju | ≤0,50% |
Heavy Metals | ≤20ppm |
Srodne supstance | |
Maksimalna pojedinačna nečistoća | ≤0,50% |
Total Impurities | ≤1,0% |
Veličina čestica | D90 Pass 150um |
Chiral Purity | ≥99,0% |
Čistoća | ≥99,0% |
Test | 98,0%~102,0% |
Preostali rastvarači | Poštujte ICH zahtjeve |
Dostava | Isporuka s paketom leda |
Test Standard | Enterprise Standard |
Upotreba | API, u liječenju infekcija gripom A i gripom B |
Paket:Boca, vrećica od aluminijske folije, 25kg/kartonski bubanj ili prema zahtjevu kupca.
Uvjeti skladištenja:Čuvajte posudu dobro zatvorenu i čuvajte na hladnom, suvom (2~8℃) i dobro provetrenom skladištu dalje od nekompatibilnih supstanci.Zaštititi od svjetlosti i vlage.
Dostava:Dostava u cijeli svijet avionom, FedEx / DHL Express.Obezbedite brzu i pouzdanu isporuku.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) je antivirusni lijek koji su razvili Shionogi Co., japanska farmaceutska kompanija i Roche za liječenje infekcija gripom A i gripom B.Lijek je prvobitno odobren za upotrebu u Japanu u februaru 2018. i odobren od strane FDA 24. oktobra 2018. za liječenje akutne nekomplikovane gripe kod pacijenata starijih od 12 godina koji nisu imali simptoma više od 48 sati.Baloxavir marboxil, inhibitor cap-endonukleaze, ima jedinstven mehanizam djelovanja u poređenju sa trenutno postojećom klasom inhibitora neuraminidaze koja se koristi za liječenje infekcija gripom.Baloxavir Marboxil je novi lijek protiv gripe s novim mehanizmom djelovanja.Baloxavir Marboxil je prolijek baloksavir kiseline (S-033447) koji snažno i selektivno inhibira endonukleazu zavisnu od kapice unutar podjedinice PA polimeraze virusa influence A i B, što dovodi do inhibicije transkripcije i replikacije RNK.Baloksavir je također istražen u pogledu njegovog potencijala za liječenje COVID-19, ali nije uočena nikakva dokazana korist.
Baloxavir Marboxil je terapeutsko sredstvo protiv gripe, konkretno, inhibitor enzima koji cilja endonukleazu zavisnu od kapa virusa gripe, jednu od aktivnosti kompleksa virusne polimeraze.Konkretno, on inhibira proces poznat kao hvatanje kapice, kojim virus izvlači kratke, zatvorene prajmere iz RNK transkripata ćelije domaćina, koje zatim koristi za sintezu potrebnih virusnih mRNK kataliziranu polimerazom.Podjedinica polimeraze se veže za pre-mRNA domaćina na njihovim 5' kapama, zatim endonukleazna aktivnost polimeraze katalizira njeno cijepanje "nakon 10-13 nukleotida".Kao takav, njegov mehanizam se razlikuje od inhibitora neuraminidaze kao što su oseltamivir i zanamivir.
Baloxavir Marboxil je selektivni inhibitor endonukleaze zavisne od kape gripe koja sprečava funkciju polimeraze i stoga replikaciju mRNA virusa gripe 5, 3. Pokazao je terapeutsku aktivnost protiv infekcija virusom gripe A i B, uključujući sojeve rezistentne na trenutne antivirusne agense 1. Ovaj lijek inhibira enzim potreban za replikaciju virusa, čime se brzo liječi infekcija virusom gripe 5, Label i ublažavaju simptomi povezani s infekcijom.Pokazalo se da je pojedinačna doza ovog lijeka superiornija u odnosu na placebo u ublažavanju simptoma gripe i superiornija u odnosu na oseltamivir i placebo u virološkim ishodima (obilježenim smanjenim virusnim opterećenjem).
Baroksavir je pogodan za pacijente ≥ 12 godina koji boluju od akutne nekomplikovane gripe i čiji simptomi ne traju duže od 48 sati.Treba obratiti pažnju na ograničenja lijekova: virus gripe se mijenja s vremenom, a postoje faktori kao što su tip i podtip virusa.Kada se rezistencija virusa na lijekove i patogenost virusa promijeni, klinička učinkovitost antivirusnih lijekova može biti oslabljena.Prilikom odlučivanja o uzimanju bazalovir dipivoksila treba uzeti u obzir dostupne informacije o osjetljivosti lokalnog soja virusa epidemije na lijek.
Baloxavir Marboxil je lijek protiv gripe, antivirusni lijek, koji se uzima kao tableta s jednom dozom, na usta, od strane osoba koje imaju 12 godina ili više, koje su imale simptome ove infekcije ne duže od 48 sati. Efikasnost baloksavir marboxil primijenjen nakon 48 sati nije testiran.
Baloxavir Marboxil se ne smije primjenjivati istovremeno s mliječnim proizvodima, pićima obogaćenim kalcijem ili laksativima, antacidima ili oralnim suplementima koji sadrže kalcij, željezo, magnezij, selen, aluminij ili cink.
Uobičajene nuspojave nakon primjene jedne doze baloksavir marboxila uključuju dijareju, bronhitis, prehladu, glavobolju i mučninu.Neželjeni događaji su prijavljeni kod 21% ljudi koji su primali baloksavir, 25% onih koji su primali placebo i 25% oseltamivir.
Japanski patent JP6212678 prijavio je metodu sinteze Baloxavir Marboxila.3,4-difluorobenzojeva kiselina je korištena kao sirovina za reakciju sa DMF-om pod djelovanjem LDA da bi se dobila 2-formil-3,4-difluorobenzojeva kiselina.Zatim sa tiofenolom formira tioacetal, zatim se redukuje i odvaja boranom da bi se dobio 2-feniltiometil-3,4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B,e]tiazepin-11(6H)-on i na kraju ključni tiazepinski fragment 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B,e]tiazepin-11-alkohol se dobija redukcijom natrijum borohidrida.Upotreba 3-(benziloksi)-4-okso-4H-piran-2-karboksilne kiseline za reakciju sa terc-butil formatom nakon esterifikacije da se dobije 3-(benziloksi)-1-((terc-butoksikarbonil) amino)-4-okso -1,4-dihidropiridin-2-metil format hidrat, a zatim sa 2-(2,2-dimetoksietoksi) etilaminom podvrgava se reakciji izmene uretana, a zatim ciklizira pod dejstvom metansulfonske kiseline da bi se dobio 7-(benziloksi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazin -6,8-dion hemihidrat, onda je kondenzira se sa (R)-tetrahidrofuran-2-mravljom kiselinom, zatim kristalizira i razdvoji, a zatim se hiralna pomoćna grupa ukloni da se dobije ključna kiralna molekula roditeljskog prstena (R)-7-(benziloksi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oksazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] triazin-6, 8-dion.Zatim se ključna molekula roditeljskog prstena koristi za razmjenu sa n-heksanolom pod dejstvom Grignardovog reagensa, a zatim sa ključnim tiazepinskim fragmentom 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepin -11-alkohol docking , i na kraju debutilacija i kondenzacija sa metil hloroformijatom da bi se dobio konačni proizvod Baloxavir Marboxil.