Lapatinib baza CAS 231277-92-2 Čistoća ≥99,0% (HPLC)
Hemijski naziv | Lapatinib baza |
Sinonimi | Lapatinib;N-[3-Hloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]kinazolin-4-amin N-[3-Hloro-4-[(3-fluorobenzil)oksi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-kinazolinamin |
CAS broj | 231277-92-2 |
Stock Status | In Stock |
Molecular Formula | C29H26ClFN4O4S |
Molekularna težina | 581.06 |
Tačka topljenja | 141,0~149,0℃ |
Gustina | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Dostupan |
Brand | Ruifu Chemical |
Stavka | Specifikacije |
Izgled | Gotovo bijeli ili svijetložuti kristalni prah |
Identifikacija | IR;HPLC |
Čistoća / Metoda analize | ≥99,0% (HPLC) |
Tačka topljenja | 141,0~149,0℃ |
Gubitak pri sušenju | ≤0,50% |
Ostatak pri paljenju | ≤0,10% |
Teški metali (kao Pb) | ≤20ppm |
Organske isparljive nečistoće | Ispunite zahtjev |
Srodne supstance | |
Single Impurity | ≤0,30% |
Total Impurities | ≤1,00% |
Test Standard | Enterprise Standard |
Rok trajanja | 2 godine kada se pravilno čuva |
Upotreba | API, oralni tretman za rak dojke |
Paket: Boca, vrećica od aluminijske folije, 25kg/kartonski bubanj ili prema zahtjevu kupca
Uvjeti skladištenja:Čuvati u zatvorenim posudama na hladnom i suvom mestu;Zaštititi od svjetlosti i vlage
API (CAS: 231277-92-2)je ciljana terapija lijeka za rak dojke, inhibitor je tirozin kinaze, može učinkovito inhibirati receptor humanog epidermalnog faktora rasta -1 (ErbB1) i receptor humanog epidermalnog faktora rasta (ErbB2) aktivnost tirozin kinaze -2.Jedinstven je po tome što može igrati ulogu na različite načine, tako da ćelije raka dojke ne mogu primiti signal potreban za rast.Mehanizam djelovanja je da inhibira intracelularna EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-2) ATP mjesta kako bi se spriječila fosforilacija i aktivacija tumorskih ćelija, te blokirala regulacija signalizacije putem EGFR (ErbB-1) i HER2 (ErbB-1) dva homogena i heterogena agregata.Kombinacija (CAS: 231277-92-2) sa kapecitabinom koristi se za liječenje pacijenata s uznapredovalim ili metastatskim karcinomom dojke s prekomjernom ekspresijom humanog epidermalnog receptora2, koji su već liječeni antraciklinima, paklitakselom i trastuzumabom.Klinička ispitivanja su pokazala da također efikasno liječi pacijente s karcinomom tipa HER2 s otpornošću na herceptin.
Lapatinib u kombinaciji s kapecitabinom pogodan je za liječenje uznapredovalih ili metastatskih pacijenata s karcinomom dojke sa prekomjernom ekspresijom HER2 (ErbB-2) i prethodnim liječenjem uključujući antracikline, paklitaksel i trastuzumab.
Lapatinib tablete in vitro mogu inhibirati CYP3A4 i CYP2C8 u terapijskim koncentracijama i uglavnom se metaboliziraju pomoću CYP3A4.lijekovi koji inhibiraju ovu aktivnost enzima mogu značajno povećati koncentraciju lapatiniba u krvi.Ketokonazol, 0,2 g svaki put, 2 puta dnevno, može povećati AUC lapatiniba za 3-7 puta i produžiti poluvrijeme eliminacije za 1,7 puta nakon 7 dana.Zdravi dobrovoljci uzimali su induktor CYP3A4 oralno, 100 mg svaki put, dva puta dnevno, i mijenjali dozu od 200 mg svaki put nakon 3 dana, dijeleći 17 dana dva puta dnevno.AUC lapatiniba smanjena je za 72%.Lapatinib je transportno tlo za P-glikoprotein, a lijekovi koji inhibiraju glikoprotein mogu povećati koncentraciju lijeka u krvi.
Lapatinib je novi lijek za ciljanu terapiju raka dojke koji je razvio GlaxoSmithKline, UK.To je inhibitor tirozin kinaze koji može efikasno inhibirati aktivnost humanog epidermalnog faktora rasta -1(ErbB1) i receptora humanog epidermalnog faktora rasta -2(ErbB2) tirozin kinaze.Jedinstven je po tome što može funkcionirati na različite načine tako da stanice raka dojke ne mogu primiti signale potrebne za rast.Mehanizam djelovanja je inhibicija ATP mjesta EGFR(ErbB-1) i HER2(ErbB-2) u stanicama kako bi se spriječila fosforilacija i aktivacija tumorskih stanica i blokirali signali regulacije na niže preko homogenih i heterogenih dimera EGFR(ErbB) -1) i HER2(ErbB-1).Molekularno ciljana terapija raka dojke odnosi se na liječenje onkogena i srodnih ekspresionih produkata povezanih s pojavom i razvojem raka dojke.Molekularno ciljani lijekovi inhibiraju ili ubijaju tumorske stanice blokirajući transdukciju signala u tumorskim stanicama ili srodnim stanicama kako bi kontrolirali promjene u ekspresiji ćelijskih gena.14. marta 2007. američka administracija za hranu i lijekove odobrila je kombinaciju lapatiniba i xeloda (kapecitabina) za liječenje uznapredovalog ili metastatskog karcinoma dojke kod kojih je prekomjerno eksprimiran receptor humanog epidermalnog faktora 2 (ErbB2) i liječenih antraciklinima, paklitakselom i trastuzumabom .Klinička ispitivanja pokazuju da ovaj proizvod također ima dobre kliničke efekte na HER2 pacijentkinje s rakom dojke koje su razvile rezistenciju na Rocheov Herceptin (Herceptin).lapatinib je novi ciljani lijek protiv raka.Može djelovati na Her-1 i Her-2 mete u isto vrijeme.Biološki učinak ovog načina djelovanja na proliferaciju i rast tumorskih stanica je daleko veći od učinka samo jedne mete.Takozvani ciljani terapeutski lijekovi odnose se na lijekove koji koriste određene receptore, gene ili ključne proteine kao mete za ciljano ubijanje srodnih tumorskih stanica.