4-kloro-6-jodokinazolin CAS 98556-31-1 Čistoća >98,0% (HPLC)

4-hloro-6-jodokinazolin (CAS: 98556-31-1) je intermedijer u sintezi lapatiniba (CAS: 231277-92-2) / lapatinib ditozilat monohidrata (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib je novi lijek za ciljanu terapiju raka dojke koji je razvio i proizveo GlaxoSmithKline, a koji je odobren od strane američke Uprave za hranu i lijekove 13. marta 2007. Trenutno odobrena indikacija je u kombinaciji s kapecitabinom za uznapredovali ili metastatski rak dojke i pacijente s rakom dojke moraju se liječiti drugim lijekovima prve linije.Njegovo trgovačko ime u Sjedinjenim Državama je Tykerb.Evropska agencija za lijekove (EMEA) je 14. decembra 2007. odobrila uvrštavanje lapatiniba u Evropu pod trgovačkim imenom Tyverb.Molekularno ciljana terapija raka dojke odnosi se na liječenje onkogena i srodnih ekspresionih produkata povezanih s pojavom i razvojem raka dojke.Molekularno ciljani lijekovi inhibiraju ili ubijaju tumorske stanice blokirajući transdukciju signala u tumorskim stanicama ili srodnim stanicama kako bi kontrolirali promjene u ekspresiji ćelijskih gena.Lapatinib je oralni inhibitor tirozin kinaze epidermalnog faktora rasta malih molekula.Klinička ispitivanja su pokazala da za pacijente s HER2 karcinomom dojke koje su razvile rezistenciju na Rocheov Herceptin (Herceptin), lapatinib ima dobar klinički učinak.In vitro testovi, lapatinib je imao značajan inhibitorni efekat na Her-2 ćelijske linije karcinoma dojke sa prekomjernom ekspresijom.U ispitivanjima faze I uznapredovalog raka dojke sa prekomjernom ekspresijom Her-2, lapatinib također ima visoku efektivnu stopu i nema unakrsnu rezistenciju na Herceptin (trastuzumab).Budući da je njegova struktura male molekule, za razliku od Herceptina (trastuzumaba), može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru i ima određeni terapeutski učinak na moždane metastaze raka dojke.