trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidrohlorid CAS 848133-35-7 Čistoća >98,0% (HPLC) Afatinib dimaleat intermedijer

trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid (CAS: 848133-35-7) je reagens koji se koristi u pripremi antitumorskih agenasa koji inhibiraju tirozin kinazu.trans-4-dimetilaminokrotonska kiselina hidroklorid se može koristiti kao intermedijer za afatinib (CAS: 439081-18-2), afatinib dimaleat (CAS: 850140-73-7), neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib je lijek odobren za liječenje karcinoma pluća ne-malih stanica (NSCLC), koji je razvio Boehringer Ingelheim.Djeluje kao inhibitor angiokinaze.Poput Lapatiniba i Neratiniba, Afatinib je inhibitor tirozin kinaze (TKI) koji također nepovratno inhibira kinaze receptora 2 humanog epidermalnog faktora rasta (Her2) i receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR).Afatinib nije aktivan samo protiv EGFR-amutacije na koje cilja prva generacija TKI kao što su erlotinib ili gefitinib, ali i protiv onih koji nisu osjetljivi na ove standardne terapije.Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, istražuje se na rak dojke, kao i na druge karcinome uzrokovane EGFR i Her2.Neratinib koji je razvila američka kompanija Wyeth je ireverzibilni inhibitor receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR).To je višestruka ciljna tačka inhibitora tirozin kinaze malih molekula za HER 2 i HER1 nakon lapatiniba, i ireverzibilni je inhibitor tirozin kinaze ErbB receptora.Neratinib bi mogao selektivno inhibirati HER-1 i HER-2 porodice EGFR (IC50 je bio 92 nmol/L i 59 nmol/L, respektivno).Klinička istraživanja su pokazala da je Neratinib pokazao značajan terapeutski učinak na rak pluća ne-malih stanica, rak debelog crijeva i rak dojke.Kliničko ispitivanje faze Ⅱ pokazalo je da je Neratinib pokazao dobru efikasnost i toleranciju na HER-2 pozitivne pacijentkinje sa uznapredovalim karcinomom dojke koje su primale ili nisu primale Trastuzumab.Kliničko ispitivanje raka dojke faze Ⅲ završeno je u septembru 2014.