Àcid 5-metilisoxazol-4-carboxílic CAS 42831-50-5 Puresa intermèdia de leflunomida > 99,0% (HPLC)

L'àcid 5-metilisoxazol-4-carboxílic (CAS: 42831-50-5) és un intermedi per a la síntesi de leflunomida (CAS: 75706-12-6).La leflunomida és una mena de fàrmacs immunosupressors isoxazol amb activitat antiproliferativa, la farmacologia moderna classifica aquest producte com a fàrmacs antipirètics, analgèsics i antiinflamatoris.Aquest producte es pot convertir ràpidament en metabòlits actius i jugar un paper pel fetge i el citoplasma intestinal i els microsomes, la seva;El mecanisme principal és durant la síntesi d'ADN, inhibint l'activitat de l'enzim clau-DHODH (DHODH), de manera que els nucleòtids dins del limfòcit B s'esgoten, s'acaba la biosíntesi d'ADN i ARN, les cèl·lules no poden entrar en la fase s i, finalment, no poden entrar. Proliferen, donant lloc a efectes antireumàtics, és adequat per al tractament d'adults amb artritis reumatoide activa, espondilitis anquilosant, pot retardar la destrucció òssia, alleujar els símptomes i signes.A més, la leflunomida també pot inhibir l'activitat de la tirosina cinasa, inhibint així la proliferació de cèl·lules T, cèl·lules B i cèl·lules no immunes, però també pot, mitjançant la inhibició de la biosíntesi de la ciclooxigenasa-2 (COX2), inhibir la síntesi de prostaglandines i exercir anti- efectes inflamatoris i inhibeixen l'alliberament d'histamina de mastòcits i basòfils.Quan aquest producte s'utilitza en pacients amb trasplantament d'òrgans, l'ajust de la dosi és difícil, s'utilitza principalment per tractar l'artritis reumatoide i altres malalties autoimmunes.