Afatinib CAS 439081-18-2 Puresa > 99,5% (HPLC) Fàbrica

Afatinib, també conegut com BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) és l'inhibidor dual potent i irreversible de segona generació del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) i del receptor del factor de creixement epidèrmic humà 2 (HER2) tirosina cinasa, desenvolupat per Boehringer Ingelheim, Alemanya.És capaç d'inhibir de manera irreversible l'activitat de la tirosina cinasa en sotmetre's a la reacció de Michael amb el grup tiol de la cisteïna a la posició 797 de l'EGFR.El 12 de juliol de 2013, es va convertir en un nou fàrmac per al càncer de pulmó de cèl·lules petites aprovat per la FDA dels EUA amb el nom comercial de Gilotrif.Aquest medicament és una pastilla.S'utilitza per al tractament dels pacients diagnosticats de càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) metastàtic amb la pèrdua de l'exó 19 o la mutació L858R en l'exó 21 del receptor del factor de creixement epidèrmic del tumor (EGFR) confirmada mitjançant el kit aprovat. per la FDA.El fàrmac també és eficaç en el tractament de pacients HER2-positius amb càncer de mama avançat.L'afatinib pertany a una classe de fàrmacs coneguts com a inhibidors de la tirosina cinasa.Els inhibidors de la tirosina cinasa estan dissenyats per bloquejar l'acció d'un enzim específic anomenat tirosina cinasa.Aquest enzim té un paper important en la funció de les cèl·lules i és actiu en la promoció del creixement i la progressió del tumor.Afatinib treballa per inhibir la funció de dos tipus de tirosina cinases: el receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) i Her2, que estan "sobreexpressats" per diversos tipus de càncer.En bloquejar la funció d'aquestes tirosina cinases, Afatinib pot evitar que les cèl·lules canceroses es divideixin i creixin.