Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Puresa > 99,5% (HPLC) API

El dimaleat d'afatinib (CAS: 850140-73-7), la forma de sal dimaleat d'afanitib, és un agent antineoplàstic disponible per via oral.El dimaleat d'afatinib és un inhibidor de la família EGFR irreversible amb IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM i 14 nM per a EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M i HER2, respectivament.El dimaleat d'afatinib està indicat per al tractament de primera línia de pacients amb càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) metastàtic els tumors dels quals tenen delecions de l'exó 19 del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) o mutacions de substitució de l'exó 21 (L858R) detectades per una FDA- prova aprovada.En el passat, el tractament estàndard amb un règim doble de quimioteràpia basat en platí es considerava una teràpia estàndard de primera línia per a tots els pacients amb NSCLC.No obstant això, l'evidència emergent ha identificat subpoblacions en les quals la teràpia dirigida és més eficaç, donant lloc al desenvolupament de fàrmacs específics per a la mutació.Afatinib Dimaleate va ser desenvolupat per Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate va ser aprovat per la FDA el 2013 com a medicament orfe amb el nom comercial Gilotrif.El dimaleat d'afatinib es sintetitza químicament mitjançant mètodes estàndard.Dimaleat d'afatinibNo només és actiu contra mutacions d'EGFR dirigides per TKI de primera generació com erlotinib o gefitinib, sinó també contra mutacions com T790M que no són sensibles a aquestes teràpies estàndard.A causa de la seva activitat addicional contra Her2, s'està investigant per al càncer de mama i altres càncers impulsats per EGFR i Her2.