Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory Imatge destacada d'alta qualitat

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory d'alta qualitat

Descripció breu:

Nom químic: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

Aspecte: pols de color blanc a blanquinós

Assaig: 98,0% ~ 102,0%

En el tractament de les infeccions per la grip A i la grip B

Contacte: Dr. Alvin Huang

Mòbil/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Envieu-nos un correu electrònic

Detall del producte

Productes relacionats

Etiquetes de producte

Descripció:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. és el fabricant líder de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) amb alta qualitat.Ruifu Chemical pot oferir lliurament a tot el món, preu competitiu, servei excel·lent, quantitats petites i a granel disponibles.Compreu Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Propietats químiques:

Nom químic	Baloxavir Marboxil
Sinònims	BXM;S-033188
Número CAS	1985606-14-1
Estat de l'estoc	En estoc, escala de producció fins a centenars de quilos
Fórmula molecular	C27H23F2N3O7S
Pes molecular	571,55
Densitat	1,57±0,10 g/cm3
Solubilitat	Soluble en DMSO
Emmagatzematge a llarg termini	Emmagatzemar a llarg termini a -20 ℃
COA i MSDS	Disponible
Origen	Xangai, Xina
Marca	Ruifu Química

Especificacions:

Article	Especificacions
Aparença	Pols de color blanc a blanquinós
Identificació	L'espectre IR correspon a l'estàndard de referència El temps de retenció correspon a l'estàndard de referència
Contingut d'aigua (per KF)	≤1,0%
Pèrdua en l'assecat	≤1,0%
Residus a l'encesa	≤0,50%
Metalls pesants	≤20 ppm
Substàncies relacionades
Màxima impuresa individual	≤0,50%
Total d'impureses	≤1,0%
Tamany de partícula	D90 Pass 150um
Puresa quiral	≥99,0%
Puresa	≥99,0%
Assaig	98,0% ~ 102,0%
Solvents residuals	Complir amb els requisits de l'ICH
Enviament	Enviament amb paquet de gel
Estàndard de prova	Estàndard empresarial
Ús	API, en el tractament de les infeccions per la grip A i la grip B

Paquet i emmagatzematge:

Paquet:Ampolla, bossa de paper d'alumini, tambor de cartró de 25 kg o segons el requisit del client.
Condicions d'emmagatzematge:Mantingueu el recipient ben tancat i emmagatzemeu-lo en un magatzem fresc, sec (2 ~ 8 ℃) i ben ventilat, lluny de substàncies incompatibles.Protegiu de la llum i la humitat.
Enviament:Entrega a tot el món per aire, per FedEx / DHL Express.Proporcioneu un lliurament ràpid i fiable.

Avantatges:

PMF:

1985606-14-1 - Aplicació:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) és un fàrmac antiviral desenvolupat per Shionogi Co., una companyia farmacèutica japonesa i Roche per al tractament de les infeccions de la grip A i la grip B.El fàrmac va ser aprovat inicialment per al seu ús al Japó el febrer de 2018 i aprovat per la FDA el 24 d'octubre de 2018 per al tractament de la grip aguda no complicada en pacients de 12 anys o més que han estat simptomàtics durant no més de 48 hores.El baloxavir marboxil, un inhibidor de la cap-endonucleasa, té un mecanisme d'acció únic en comparació amb la classe de fàrmacs inhibidors de la neuraminidasa que s'utilitza actualment per tractar les infeccions de la grip.Baloxavir Marboxil és un nou fàrmac contra la grip amb un nou mecanisme d'acció.Baloxavir Marboxil és el profàrmac de l'àcid de Baloxavir (S-033447) que inhibeix de manera potent i selectiva l'endonucleasa depenent del cap dins la subunitat PA de la polimerasa dels virus de la grip A i B, provocant la inhibició de la transcripció i la replicació de l'ARN.El baloxavir també s'ha investigat pel seu potencial per tractar la COVID-19, però no s'ha observat cap benefici provat.

1985606-14-1 - Mecanisme d'acció:

Baloxavir Marboxil és un agent terapèutic de la grip, concretament, un inhibidor enzimàtic dirigit a l'activitat endonucleasa depenent de la tapa del virus de la grip, una de les activitats del complex polimerasa del virus.En particular, inhibeix un procés conegut com a arrabassament de tapes, pel qual el virus obté primers curts i tapats a partir de transcripcions d'ARN de cèl·lules hostes, que després utilitza per a la síntesi catalitzada per polimerasa dels seus ARNm virals necessaris.Una subunitat de la polimerasa s'uneix als pre-ARNm de l'hoste a les seves capes 5', després l'activitat endonucleasa de la polimerasa catalitza la seva ruptura "després de 10-13 nucleòtids".Com a tal, el seu mecanisme és diferent dels inhibidors de la neuraminidasa com Oseltamivir i Zanamivir.

1985606-14-1 - Farmacocinètica:

Baloxavir Marboxil és un inhibidor selectiu de l'endonucleasa depenent del cap de la grip que impedeix la funció de la polimerasa i, per tant, la replicació de l'ARNm del virus de la grip 5, 3. Ha demostrat activitat terapèutica contra les infeccions per virus de la grip A i B, incloses les soques resistents als agents antivirals actuals 1. Aquest fàrmac inhibeix un enzim necessari per a la replicació viral, tractant així ràpidament la infecció pel virus de la grip 5, Etiquetar i alleujar els símptomes associats a la infecció.Es va demostrar que una sola dosi d'aquest agent era superior al placebo per alleujar els símptomes de la grip i superior tant a l'oseltamivir com al fàrmac placebo en els resultats virològics (marcats per una disminució de la càrrega viral).

1985606-14-1 - Indicacions:

Baroxavir és adequat per a pacients ≥ 12 anys que pateixen grip aguda sense complicacions i els símptomes dels quals no superin les 48 hores.Cal parar atenció a les limitacions de la medicació: el virus de la grip canvia amb el temps i hi ha factors com el tipus i el subtipus de virus.Una vegada que la resistència als fàrmacs del virus i la patogenicitat del virus canvien, l'eficàcia clínica dels fàrmacs antivirals es pot debilitar.A l'hora de decidir si es pren basalovir dipivoxil, s'ha de tenir en compte la informació disponible sobre la sensibilitat de la soca del virus epidèmic local al fàrmac.

1985606-14-1 - Usos:

Baloxavir Marboxil és un medicament antigripal, un antiviral, que es pren com a pastilla d'una sola dosi, per via oral, per persones de 12 anys o més, que han presentat símptomes d'aquesta infecció durant no més de 48 hores. L'eficàcia de No s'ha provat el baloxavir marboxil administrat després de 48 hores.

1985606-14-1 - Contraindicacions:

Baloxavir Marboxil no s'ha d'administrar conjuntament amb productes lactis, begudes enriquides amb calci o laxants, antiàcids o suplements orals que continguin calci, ferro, magnesi, seleni, alumini o zinc.

1985606-14-1 - Efectes secundaris:

Els efectes secundaris comuns després de l'administració d'una dosi única de baloxavir marboxil inclouen diarrea, bronquitis, refredat comú, mal de cap i nàusees.Es van notificar esdeveniments adversos en el 21% de les persones que van rebre baloxavir, el 25% dels que van rebre placebo i el 25% d'oseltamivir.

1985606-14-1 - Preparació:

La patent japonesa JP6212678 va informar del mètode de síntesi de Baloxavir Marboxil.L'àcid 3, 4-difluorobenzoic es va utilitzar com a matèria primera per reaccionar amb DMF sota l'acció de LDA per obtenir àcid 2-formil-3, 4-difluorobenzoic.Després forma tioacetal amb tiofenol, després es redueix i se separa amb borà per obtenir 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona i, finalment, el fragment clau de tiazepina. El 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina-11-alcohol s'obté sota la reducció de borohidrur de sodi.Utilitzant àcid 3-(benziloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxílic per reaccionar amb formiat de terc-butil després de l'esterificació per obtenir 3-(benziloxi)-1-((terc-butoxicarbonil) amino) -4-oxo -1, 4-dihidropiridina-2-metil formiat hidrat, i després amb 2-(2, 2-dimetoxietoxi) etilamina experimenta una reacció d'intercanvi d'uretà i després ciclitza sota l'acció de l'àcid metanosulfònic per obtenir 7-(benziloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6,8-diona hemihidrat, llavors és condensat amb àcid (R)-tetrahidrofuran-2-fòrmic, després cristal·litzat i resolt, i després s'elimina el grup auxiliar quiral per obtenir la molècula de l'anell principal quiral clau (R)-7-(benziloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazina-6,8-diona.A continuació, la molècula de l'anell principal clau s'utilitza per intercanviar amb n-hexanol sota l'acció del reactiu de Grignard, i després amb el fragment clau de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcohol acoblament , i finalment debutilació i condensació amb cloroformiat de metil per obtenir el producte final Baloxavir Marboxil.